[发明专利]超微枳术丸的制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及治疗脾胃虚弱，食少不化，脘腹痞满的中成药—枳术丸的超微制备方法，属于中药领域。

背景技术

中国古典医籍——《神农本草经》序例指出：“药性有宜丸者”、《玉函经》说：“丸药者，能逐风冷，破积聚，消诸坚痞”。《苏沈良方》说：“大毒者须用丸”。汉晋以来提出：“丸药以舒缓为治”，“丸者缓也”。丸剂服后在胃肠道崩解缓慢，逐渐释放药物，作用持久；对毒、剧、刺激性药物可延缓吸收，减弱毒性和不良反映。因此，临床治疗慢性疾病(如脾胃疾病)或久病体弱、病后调和气血者多用丸剂。

水丸：水丸亦称水泛丸，系将药物细粉用冷开水、药汁或其他液体为粘合(润湿)剂制成的小球形丸剂。水丸是在汤剂的基础上发展而成的。始由处方中一部分药物的煎汁与另一部分药物的细粉以滴水成丸的方法作成煎服丸剂，而后逐渐演变，以各种水溶性液体为粘合剂，用泛制法将方中全部或部份药物细粉制成小丸。泛制丸粒，体积小，表面致密光滑，既便于吞服，又不易吸潮，有利于保管贮存。因其粘合剂为水溶性的，服后较易崩解、吸收，显效较快。水丸使用的赋形种类繁多，由病情、中医辨证施治的要求，酌情选用，以利发挥药效。

(1)水丸对药粉的要求

药材本身的粉碎细度，对水泛丸的质量极关重要，一般水泛丸的药粉应过100～120目筛，用细粉泛丸，泛出的丸粒表面细腻光滑圆整。如药材粉碎较粗，则所泛成的丸粒表面粗糙有花斑和纤维毛，且不易成型。在起模用药粉或盖面包衣用的药粉，更应按处方内的药物性质选择，粉碎成120～140目筛的细粉。因为一个处方往往由植物、动物、矿物、人工合成的药物所组成，其质地有松、脆、粘、滑等之差，性质亦各异。如党参、白术、良姜、香附、甘草、南星、白芷、山药等，含有蛋白质、糖类、淀粉较多，其细粉吸水性好，以水为粘合剂则易成型。处方药材含矿石类如磁石、朱砂、自然铜、雄黄……等。炭性药材如艾叶炭、棕炭、百草霜或纤维性药材如益母草、豨莶草等含量过多时，则应选用粘性粘合剂。油润的籽实类或核仁类药材，一般粉碎粗糙，掺入其他药材细粉尚不妨泛丸。但籽实核仁类药材较多时则很难成型。粘性大的药材，含多量糖分，粘液质、树脂、胶质。如二冬、二地、天麻、黄柏、白芨、枸杞子、五味子、乳香、没药、儿茶、血竭、白胶香、苏合油、枣泥、黄精、大黄、芦荟等药材，若在处方中此类药材的量大多，粉碎、起模泛丸时均应特殊处理，以免产生粘结、不易成型，影响水泛丸的质量。

近年来，超微粉碎技术在中药领域中的应用日益广泛，对于推进中药科技进步，实现中药工业结构优化，提升中药品质具有重要意义。我们应根据中药材质地、理化性质选择合适的粉碎设备，才能在稳定、节能的状态下获取最佳的超微粉体粒度和产量。因此，应加强粉碎设备的选型、粉碎工艺参数的优化及超微粉体的质量评价体系研究，促进中药超微粉碎技术的标准化、规范化。

目前超微粉碎设备有高频振动粉碎机(含贝利粉碎机)、气流粉碎机等粉碎设备。应针对不同中药材的质地，以主要有效成分为评价指标，选择合适的粉碎设备，并考察工艺参数。

采用振动粉碎机粉碎(含贝利粉碎机)时，应考察物料含水量、入磨粒度、粉碎频率、粉碎时间等因素对粉碎效果的影响。气流粉碎机的主要技术参数包括：粉碎室直径(mm)、粉碎压力(MPa)、加料压力(MPa)、耗气量(m³·min^-1)、处理量(kg·h^-1)、空压机功率(kW)、给料粒度等。选择产品粒度为指标，进行单因素或多因素实验设计优选超微粉碎的工艺技术参数。

中药超微粉的特点如下：

(1)保持药效学物质基础据载，微米中药颗粒的粒径范围为1~75μm，在此范围内的颗粒中药所含药效学物质基础与传统中药饮片、中药制剂相比较，将不会发生明显的分子结构上的变化，不会导致中药属性、药效特征和功能主治的改变，为中药药效的稳定提供了基本保证。

(2)提高生物利用度药物粒子的大小和粉体的结构是影响药物成分溶出和吸收的重要因素。药物经超微粉碎成微粉后，药物成分溶出加快，生物利用度提高，疗效增强。如西洋参、冬虫夏草等，制成微粉或加入制剂中直接服用，生物利用度及疗效可得以提高。水蛭炮制后制成微粉入药，可明显改善口感、气味，且增强药效。另外中药局部贴敷等用药方式，药物制成微粉后入药，能促进透皮吸收，提高治疗效果。