[发明专利]三氟乙酰基取代的环胺及其衍生物的制备方法有效
申请号: | 200910045385.2 | 申请日: | 2009-01-15 |
公开(公告)号: | CN101492421A | 公开(公告)日: | 2009-07-29 |
发明(设计)人: | 卢寿福 | 申请(专利权)人: | 艾琪康医药科技(上海)有限公司 |
主分类号: | C07D227/06 | 分类号: | C07D227/06;C07D211/62;C07D211/60;C07D207/16 |
代理公司: | 上海天翔知识产权代理有限公司 | 代理人: | 吕 伴 |
地址: | 201203上海市浦东新区张*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 乙酰 取代 及其 衍生物 制备 方法 | ||
1.一种式(I)三氟乙酰基取代环胺衍生物的制备方法,包括下列步骤:
以式II所示化合物为底物,溶于甲苯、二甲苯、三甲苯、甲基叔丁基醚或二氯甲烷,加入三氟醋酸酐、吡啶,反应生成以式I所示化合物,反应式如下:
其中,R选自:H,叔丁氧羰基、苄基或苄氧羰基;R1选自:C1-C18烷基;n=0,1,2,3,4,5。
2.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述反应具体步骤为式II所示化合物溶于甲苯,二甲苯,三甲苯,甲基叔丁基醚或二氯甲烷,然后室温下缓慢滴加三氟乙酸酐,加毕,冰浴冷却反应液至0度,缓慢滴加吡啶,滴完后,升温至40~60摄氏度,反应24~48小时,反应液降至0摄氏度,滴加水,然后升温至45~60度,反应1~4小时。
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