[发明专利]抗流感药物达菲中间体、合成方法及其用途

权利要求书

1.一种达菲中间体，其特征具有如下结构式：

其中，R¹＝C₂H₅或

R²＝H；R³＝H；或者

Boc＝叔丁氧羰基。

2.如权利要求1所述的达菲中间体，其特征具有如下结构式：

其中，Boc＝叔丁氧羰基。

3.如权利要求1中所达菲中间体的制备方法，其特征在于用下述步骤获得：

化合物以有机酮作溶剂与对甲苯磺酸室温下搅拌5～12小时后 得到化合物所述的和对甲苯磺酸的摩尔比为1∶ 0.05～0.2；

其中，R¹、R²和R³如权利要求1所述。

4.一种如权利要求1中所述的达菲中间体用于制备达菲药物。

5.如权利要求1中所述的达菲中间体用于制备达菲药物，其特征是先通过如下 步骤合成化合物再合成达菲药物：

(1)在有机溶剂中，将如权利要求1所述的与碱摩尔比1∶ 0.1-5，在-78～10℃下反应1～3小时后得到所述的碱是六甲 基二硅氨基锂、六甲基二硅氨基钠、叔丁醇锂、二异丁基氨基锂或叔丁醇钾；

(2)对步骤(1)的消旋体化合物进行拆分：在有机溶剂溶 剂中，和一价金属氢氧化物室温下搅拌0.5～3小时，得到化合 物

(3)将和缩合剂[1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺 盐酸盐]作用下，室温下搅拌1～3小时，得到所述的和缩合剂的摩尔比为1∶1～1.5∶1～1.5；或者每 摩尔的反应得到的两个化合物在乙醇中分别再和等摩尔 到二倍摩尔量的室温下搅拌10～24小时，得到化合物和

R¹、R²和R³如权利要求1所述。