[发明专利]1，2，3-取代-5-乙炔基-(或10，11-二氢)-5H-二苯基[a，d]环庚烯(烷)-5-醇、合成方法及用途

权利要求书

1.一种2-取代-5-乙炔基-5H-二苯基[a，d]环庚烯-5-醇或1，2-取代-5-乙炔基-10，11-二氢-5H-二苯基[a，d]环庚烷-5-醇化合物，其具有如下结构式：

其中，R¹、R²为相同或不同的基团且R¹、R²不同时为氢，R¹、R²选自氢、C_1-4的直链烷基、C_1-4的烷氧基、卤素、C_1-4的烷酰基或硝基；

代表单键或双键。

2.如权利要求1所述的化合物，其特征是所述的R¹选自C_1-4的直链烷基、C_1-4的烷氧基、卤素、C_1-4的烷酰基或硝基，R²为氢；

或者R¹、R²均选自卤素；

或者R¹为卤素，R²为C_1-4的烷氧基。

3.一种如权利要求1所述的1，2-取代-5-乙炔基-5H-二苯基[a，d]环庚烯-5-醇或1，2-取代-5-乙炔基-10，11-二氢-5H-二苯基[a，d]环庚烷-5-醇化合物的制备方法，

其特征是采用如下方法：

在有机溶剂四氢呋喃、乙醚、二氯甲烷或氯仿中，三甲基硅基保护的乙炔基锂、取代二苯基环庚烯酮或取代二苯基环庚烷酮化合物在零下20至零下78℃下反应1～6小时后，再在室温反应2～12小时，用水、饱和氯化铵溶液或食盐水淬灭反应；有机溶剂二氯甲烷、乙醚、乙酸乙酯或氯仿萃取后蒸发浓缩得中间体5，然后中间体5在有机溶剂醇中和脱除保护基试剂室温反应6～12小时脱除保护基后经快速柱层析得如权利要求1所述的化合物；

所述的取代二苯基环庚烯酮或取代二苯基环庚烷酮是如下化合物：

所述的中间体5是如下化合物：

其中TMS代表三甲基硅基，所述R¹、R²为相同或不同的基团，R¹、R²选自氢、C_1-4的直链烷基、C_1-4的烷氧基、卤素、C_1-4的烷酰基或硝基； 代表单键或双键。

4.如权利要求3所述的制备方法，其特征是三甲基硅基保护的乙炔基锂由如下方法制备：在四氢呋喃、乙醚、二氯甲烷或氯仿有机溶剂中，正丁基锂和三甲基硅基乙炔在10℃至零下20℃下反应0.2～2小时后制得，所述的正丁基锂和三甲基硅基乙炔的摩尔比为1∶0.5～2。

5.如权利要求3或4所述的制备方法，其特征是所述的三甲基硅基保护的乙炔基锂和取代二苯基环庚烯酮或取代二苯基环庚烷酮化合物反应用的有机溶剂为四氢呋喃、乙醚、二氯甲烷或氯仿；所述的脱除保护基用的有机溶剂为醇；所述的取代二苯基环庚烯酮或取代二苯基环庚烷酮化合物与三甲基硅基保护的乙炔基锂的用量摩尔比为1∶1～2，所述的取代二苯基环庚烯酮或取代二苯基环庚烷酮化合物和脱除保护基试剂的用量摩尔比为1∶1～3。

6.如权利要求3所述的制备方法，其特征是所述的醇是甲醇、乙醇、丁醇或叔丁醇；所述的脱除保护基试剂是碳酸钾、氟化钾、碳酸钠或碳酸铯。

7.如权利要求1所述的化合物用于制备抗细胞程序性坏死的药物。