[发明专利]1，2，3-取代-5-乙炔基-(或10，11-二氢)-5H-二苯基[a，d]环庚烯(烷)-5-醇、合成方法及用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种有机化合物1，2-取代-5-乙炔基-(或10，11-二氢)- 5H-二苯基[a，d]环庚烯(烷)-5-醇简便合成方法和用途。

背景技术

1，2-取代-5-乙炔基-(或10，11-二氢)-5H-二苯基[a，d]环庚烯 (烷)-5-醇是一类具有抑制细胞程序性坏死活性的先导化合物结构，可发展 为有用的药物，其结构式如下：

但目标化合物的合成方法经SciFinder系统及其它文献检索系统检索，未发现有 相关文献报导。

文献中有5-乙炔基-10，11-二氢-5H-二苯基[a，d]环庚烷-5-醇的 合成报道(Chemische Berichte；German；96；1963；1221-1228；Journal of Medicinal Chemistry；English；6；1963；513-516)：用相应的10，11-二氢-5H-二苯基 [a，d]环庚烷酮在氨基钠或氨基锂的存在下，低温(-40℃)下同如乙炔气体反应 得到。由于此反应使用了乙炔气体作为引入试剂，强碱氨基钠或氨基锂均需现场 通过金属钠或锂与低温冷却的液氨在低温条件下反应制备，扩大反应时存在一定 的危险性，所以我们还希望获得更为温和的反应，同时获得1，2-取代-5-乙 炔基-(或10，11-二氢)-5H-二苯基[a，d]环庚烯(烷)-5-醇一类有用的药 物。

发明内容

本发明的目的是提供1，2-取代-5-乙炔基-5H-二苯基[a，d]环庚烯- 5-醇和1，2-取代-5-乙炔基-10，11-二氢-5H-二苯基[a，d]环庚烷-5 -醇化合物。

本发明的目的还提供一种1，2-取代-5-乙炔基-5H-二苯基[a，d]环庚 烯-5-醇和1，2-取代-5-乙炔基-10，11-二氢-5H-二苯基[a，d]环庚 烷-5-醇化合物的简便合成方法。

本发明的另一目的是提供1，2-取代-5-乙炔基-5H-二苯基[a，d]环庚 烯-5-醇和1，2-取代-5-乙炔基-10，11-二氢-5H-二苯基[a，d]环庚 烷-5-醇化合物的用途。

本发明提供的新的1，2-取代-5-乙炔基-5H-二苯基[a，d]环庚烯-5 -醇和1，2-取代-5-乙炔基-10，11-二氢-5H-二苯基[a，d]环庚烷-5- 醇化合物具有如下结构式：

其中，R¹、R²为相同或不同的基团且R¹、R²不同时为氢，R¹、R²选自氢、 C_1-4的直链烷基、C_1-4的烷氧基、卤素、C_1-4的烷酰基或硝基；代表单键或 双键。所述的卤素例如F、Cl、Br或I。

推荐1，2-取代-5-乙炔基-5H-二苯基[a，d]环庚烯-5-醇(1)和1，2 -取代-5-乙炔基-10，11-二氢-5H-二苯基[a，d]环庚烷-5-醇(2)化 合物具有如下结构式：

其中R＝氢、C_1-4的直链烷基、C_1-4的烷氧基、卤素、C_1-4的烷酰基(例如 乙酰基)或硝基等，或双取代的卤素或者卤素与C_1-4的烷氧基双取代化合物。

本发明提供了1，2-取代-5-乙炔基-5H-二苯基[a，d]环庚烯-5-醇 和1，2-取代-5-乙炔基-10，11-二氢-5H-二苯基[a，d]环庚烷-5-醇 化合物的制备方法，所述的化合物具有如下结构式：

其中，R¹、R²为相同或不同的基团，R¹、R²选自氢、C_1-4的直链烷基、C_1-4的烷氧基、卤素、C_1-4的烷酰基或硝基；代表单键或双键。所述的卤素例如 F、Cl、Br或I。