[发明专利]具有生物活性的联芳香类化合物

权利要求书

1.一种联芳香类化合物，其结构式如下：

(1)或(2)表示轴手性的联芳香类化合物，

其中，R¹为C_1～8的烷氧基、C_1～8的烷基、苯基、萘基、NO₂、COOMe或者 OR⁵；R²或/和R³为氢、C_1～10的烃基、C_1～8的烷氧基、NO₂、COOMe或OR⁵； R²和R³还可以是-OCH₂O-(环二氧丙基)、或者-CH＝CH-CH＝CH-；R⁴为氢、 C_1～10的烃基、C_1～8的烷氧基、苯基、NO₂、COOMe或OR⁵；R⁵为H，C_1～10的 烃基、C_1～10的酰基、苯甲酰基、苄基或者Z取代的苯基；Z为氢或卤素；而且 当R¹为甲氧基时，R²、R³和R⁴不为氢；R¹、R²和R³同时为甲氧基时，R⁴不为氢；

(3)表示为消旋体即(1)和(2)的等比例混合物，此时R¹、R²、R³、R⁴、R⁵定义如前所述。

2.如权利要求1所述的一种联芳香类化合物，其特征是所述的化合物具有如下 的结构式：

3.一种权利要求1所述的轴手性联芳香类化合物的制备方法，其特征是通 过步骤(1)或步骤(2)获得：

(1)在室温至80℃，底物浓度为0.04～2.0mol/L，在四(C_1～16烷基)卤化 铵，极性有机溶剂中和Zn存在下，手性单膦配体与二价或零价的镍配合物催化 剂催化反应3～6小时获得如权利要求1描述的结构式1或2的手性产物，底物摩 尔数、催化剂、四烷基卤化铵和Zn的摩尔数依次为1∶0.01～0.1∶0.1～1∶1.5～4；

所述的手性配体结构式如下：

(2)在室温至80℃，底物浓度为0.04～2.0mol/L，在四(C_1～16烷基)卤化 铵，极性有机溶剂中和Zn存在下，非手性单膦配体与二价或零价的镍配合物催 化剂催化反应3～6小时获得手性如权利要求1描述的结构式3的消旋产物，底物 摩尔数、催化剂、四烷基卤化铵和Zn的摩尔数依次为1∶0.01～0.1∶0.1～1∶1.5～4；

所述的非手性配体为三苯基膦或者三(R_a取代的苯基)膦；R_a为甲基或者 甲氧基；

所述的底物结构式如下：

步骤(1)和(2)中，R¹、R²、R³和R⁴定义如权利要求1所述；R⁶为氢、 卤素、C_1～8烷基、C_1～5烷氧基或者苄氧基；R⁷为C_1～5烷基取代胺、苯基甲基胺、 苯基胺、吗啡啉、硫代吗啡啉、酚噻嗪、C_1～5烷基取代的哌嗪、苯基取代的哌嗪、 吡啶取代的哌嗪、嘧啶取代的哌嗪或者R_b取代的苯基哌嗪；R_b为氢、卤素、C_1～5烷氧基或联萘磷酸酯；X为卤素溴或者碘。

4.一种权利要求2所述的轴手性联芳香类化合物用于制备抗乙肝病毒的药 物。