[发明专利]地西他滨的制备方法

权利要求书

1.一种地西他滨的制备方法，该方法包括下列步骤：

(a)以1-甲基-2-脱氧-D-核糖式II为起始原料，在吡啶存在条件下与醋酸酐，在0-30℃下反应10-15小时，得到1-甲基-3，5-二-O-乙酰基-2-脱氧-D-核糖式III：

(b)式III化合物与2，4-二-(三甲基硅)-5-氮杂胞嘧啶式IV，在路易斯酸作用下，于有机溶剂中，0-25℃反应5-18小时，得到3′，5′-二-O-乙酰基-5-氮杂-2′-脱氧胞苷式V；

(c)式V化合物在D315大孔弱碱性阴离子交换树脂作用下，室温反应2-6小时，得到地西他滨式I：

。

2.根据权利要求1所述的一种地西他滨(式I)的制备方法，其特征在于所述步骤(a)中，式II化合物与醋酸酐和吡啶的摩尔比为1∶2～4∶2～8。

3.根据权利要求2的方法，其特征在于所述步骤(a)中式II化合物与醋酸酐和吡啶的摩尔比为1∶3∶6。

4.根据权利要求1所述的一种地西他滨(式I)的制备方法，其特征在于所述步骤(b)的路易斯酸为无水四氯化锡或三甲基硅三氟甲磺酸酯；溶剂为二氯甲烷或1，2-二氯乙烷；式III化合物与式IV化合物和路易斯酸的摩尔比为1∶1～2∶1～2。

5.根据权利要求4的方法，其特征在于所述步骤(b)的路易斯酸为无水四氯化锡；溶剂为1，2-二氯乙烷；式III化合物与式IV化合物和无水四氯化锡的摩尔比为1∶1.05∶1.05。

6.根据权利要求1所述的一种地西他滨(式I)的制备方法，其特征在于所述步骤(c)式V化合物与D315大孔弱碱性阴离子交换树脂的质量比为1∶1。