[发明专利]5-甲氧基黄酮醇的合成方法

权利要求书

1.一种式2化合物，其结构如下：

式中，R为H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C2-C6脂肪酰基。

2.一种权利要求1所述的式2化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

(a)在惰性溶剂中，将强碱与式4化合物反应，形成酚盐，然后将所述酚盐用苯甲酰氯酯化，再在强碱存在下重排，从而形成式2化合物。

3.如权利要求2所述的方法，其特征在于，在步骤(a)中，强碱选自下组：叔丁醇钾、氢化钠、氢化钾、氢化钙、氨基钠、氨基钾或其组合。

4.如权利要求2或3所述的方法，其特征在于，在步骤(a)中，所述的惰性溶剂选自下组：四氢呋喃、1，4-二氧六环、苯、甲苯、二甲氧基甲烷、二甲氧基乙烷中或其组合。

5.如权利要求2所述的方法，其特征在于，在步骤(a)中，反应温度为0℃～110℃，反应时间为0.5～24小时。

6.一种制备5-甲氧基黄酮醇的方法，其特征在于，包括以下步骤：

(b)在酸催化剂存在下，使式2化合物闭环，形成式3化合物；

式中，R为H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C2-C6脂肪酰基；和

(c)在碱的水溶液中，使式3化合物水解脱去保护基苯甲酰基，形成式1所示的5-甲氧基黄酮醇：

式中，R定义如上所述。

7.如权利要求6所述的方法，其特征在于，步骤(b)的闭环反应中，酸催化剂选自下组：硫酸、盐酸、苯磺酸、对甲苯磺酸或Lewis酸或其组合。

8.如权利要求6所述的方法，其特征在于，在步骤(c)中，所述的碱水溶液的碱为氢氧化钠、氢氧化锂、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸氢钾或其组合。

9.如权利要求6所述的方法，其特征在于，在步骤(c)中，在脱去保护基的反应温度为20～100℃，反应时间为0.5～24小时。

10.如权利要求6所述的方法，其特征在于，所述方法在步骤(b)之前还包括步骤(a)：

(a)在惰性溶剂中，将强碱与式4化合物反应，形成酚盐，然后将所述酚盐用苯甲酰氯酯化，再在强碱存在下重排，从而形成式2化合物，

其中，强碱选自下组：叔丁醇钾、氢化钠、氢化钾、氢化钙、氨基钠、氨基钾或其组合。