[发明专利]4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]安息香酸的制备方法、相关中间体及其应用

权利要求书

1.一种4-甲基--3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]安息香酸的制备方法，其特征在于，反应步骤如下：由3-氨基-4-甲基苯甲酸与单腈氨在盐酸的酸性条件下进行成胍反应生成3-[(氨基亚氨基甲基)氨基]-4-甲基-苯甲酸-盐酸盐；所述3-[(氨基亚氨基甲基)氨基]-4-甲基-苯甲酸-盐酸盐与3-(二甲氨基)-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮发生化合反应生成所述4-甲基--3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]安息香酸，上述反应过程的反应方程式为：

2.根据权利要求1所述的4-甲基--3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]安息香酸的制备方法，其特征在于，所述成胍反应在溶剂1中进行；所述环合反应在一定pH值条件下在溶剂2中进行。

3.根据权利要求2所述的4-甲基--3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]安息香酸的制备方法，其特征在于，所述溶剂1是甲醇、乙醇、异丙醇、正丁醇或异戊醇或它们各自的水溶剂；所述成胍反应的温度是50-150℃；所述成胍反应的pH值为1-5。

4.根据权利要求3所述的4-甲基--3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]安息香酸的制备方法，其特征在于，所述溶剂1为正丁醇；所述的成胍反应的温度是80-100℃；所述的成胍反应的pH为3-4；所述的成胍反应的反应时间为1-24h。

5.根据权利要求2所述的4-甲基--3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]安息香酸的制备方法，其特征在于，所述溶剂2是醇类溶剂、酮类溶剂、酯类溶剂或芳香烃溶剂；所述环合反应的温度是50-150℃；所述环合反应的pH为7-12。

6.根据权利要求5所述的4-甲基--3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]安息香酸的制备方法，其特征在于，所述醇类溶剂是甲醇、乙醇、异丙醇、正丁醇或异戊醇，所述酮类溶剂是丙酮、丁酮、甲基异丁基酮或环己酮，所述酯类溶剂是乙酸乙酯、乙酸异丙酯或乙酸丁酯，所述芳香烃溶剂是甲苯或二甲苯；所述的环合反应的温度是80-100℃；所述的环合反应的pH为8-9；所述的环合反应的反应时间为7-12h。

7.一种3-[(氨基亚氨基甲基)氨基]-4-甲基-苯甲酸-盐酸盐，其特征在于，具有如下结构式：

8.根据权利要求7所述的3-[(氨基亚氨基甲基)氨基]-4-甲基-苯甲酸-盐酸盐，其特征在于，由3-氨基-4-甲基苯甲酸与单腈氨在盐酸的酸性条件下在醇溶剂或醇水溶剂中进行成胍反应生成。

9.根据权利要求7所述的3-[(氨基亚氨基甲基)氨基]-4-甲基-苯甲酸-盐酸盐在制备4-甲基--3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]安息香酸中的应用。

10.根据权利要求9所述的应用，其特征在于，所述3-[(氨基亚氨基甲基)氨基]-4-甲基-苯甲酸-盐酸盐与3-(二甲氨基)-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮在一定pH值条件下在醇类溶剂、酮类溶剂、酯类溶剂或芳香烃溶剂中发生环合反应生成所述4-甲基--3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]安息香酸。