[发明专利]一种(R)或(S)-2-氨甲基四氢吡咯的制备方法

权利要求书

1.一种如D所示的(R)或(S)-2-氨甲基四氢吡咯的制备方法，其特征在于包含下列步骤：

(1)有机溶剂中，在硼氢化钠和碘的作用下，将化合物B进行还原酰氨基的反应，即可制得化合物C；

(2)有机溶剂或水中，步骤(1)所得的化合物C在三氟醋酸的作用下，脱去氨基的叔丁氧羰基保护基，即可制得化合物D；

其中，*表示手性碳的绝对构型R或S。

2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：在步骤(1)中，所述的有机溶剂为四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、1，2-二甲氧基乙烷、1，4-二恶烷和甲醇中的一种或多种；所述的有机溶剂与化合物B的体积质量比为10～40ml/g；所述的硼氢化钠的用量为化合物B摩尔量的3～6倍；所述的碘的用量为化合物B摩尔量的1～5倍；所述的反应的温度为40℃～120℃；所述的反应的时间以检测反应完全为止。

3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：在步骤(2)中，所述的有机溶剂为二氯甲烷、甲醇和乙醇中的一种或多种；所述的有机溶剂与化合物C的体积质量比为5～40ml/g；所述的三氟乙酸的用量为化合物C摩尔量的2～4倍；所述的反应的温度为0℃～40℃；所述的反应的时间以检测反应完全为止；所述的反应在惰性气体保护下进行。

4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的化合物B由下列方法制得：有机溶剂中，将化合物A进行上二级氨基的叔丁氧羰基保护基的反应、以及羧基的酰胺化反应即可；

其中，*表示手性碳的绝对构型R或S。

5.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于：所述的化合物B由下列方法制得：有机溶剂中，在吡啶的作用下，化合物A和碳酸氢铵以及二碳酸二叔丁酯反应，即可。

6.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于：所述的有机溶剂为乙腈、甲醇、乙醇和二氯甲烷中的一种或多种；所述的有机溶剂与化合物A的体积质量比为2～20ml/g；所述的二碳酸二叔丁酯的用量为化合物A摩尔量的1～5倍；所述的碳酸氢铵的用量为化合物A摩尔量的2～6倍；所述的吡啶的用量为化合物A摩尔量的1～6倍；所述的反应的温度为0℃～90℃；所述的反应的时间以检测反应完全为止。