[发明专利]螺环二烯酮衍生物及其制备方法和用途无效

专利信息
申请号: 200910058067.X 申请日: 2009-01-08
公开(公告)号: CN102285934A 公开(公告)日: 2011-12-21
发明(设计)人: 何菱;陈跃;谢蒋平;李举联 申请(专利权)人: 四川大学;泸州医学院附属医院
主分类号: C07D263/52 分类号: C07D263/52;A61K31/423;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 610207*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 螺环二烯酮 衍生物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种螺环二烯酮类衍生物,结构如通式(I)所示

其中R1,R2,R3,R4可以为H、烷基、卤素、脂肪环、芳香环、羧基、羟基、氨基、巯基以及碳酰化、硫酰化、磷酰化等酰化衍生物及一系列取代基,为脂肪环、脂肪杂环、芳香环,芳杂环,R5为芳香磺酰基团或芳香类基团及其一系列取代衍生物,X为氧、硫、氮、碳等元素,n为0和自然数,Y为氧、硫、NH、N-。

2.根据权利要求1所述的螺环二烯酮类衍生物,其特征在于:R1,R2,R3,R4为H、烷基、卤素、脂肪环、芳香环、羧基、羟基、氨基、巯基以及碳酰化、硫酰化、磷酰化衍生物及一系列取代基;为脂肪环、脂肪杂环、芳香环,芳杂环,R5为芳香磺酰基团及其一系列甲基、卤素、氨基、硝基等取代衍生物;X为氧、硫、氮、碳等元素;n为0和自然数,Y为氧、硫、NH、N-;Y为氧、硫、NH、N-;Z为杂原子。结构如式(II)所示。

3.如权利要求2所述的螺环二烯酮类衍生物,其特征在于R5为芳香基类的结构及其一系列甲基、卤素、氨基、硝基等取代衍生物;R1,R2,R3,R4可以为H、烷基、卤素、脂肪环、芳香环、羧基、羟基、氨基、巯基以及碳酰化、硫酰化、磷(亚磷)酰化衍生物等一系列取代基;为脂肪环、脂肪杂环、芳香环,芳杂环,X为氧、硫、氮、碳等元素;n为0和自然数,Y为氧、硫、NH、N-;Y为氧、硫、NH、N-。结构如式(III)所示

4.一种制备权利要求1所述的螺环二烯酮类衍生物的方法,包括如下步骤:

首先合成N-β-氯乙基取代或未取代苯磺酰胺,该磺酰胺以高碘化合物和金属氧化物为氧化剂,如以碘苯三氟甲烷磺酸酯、碘苯醋酸酯、碘苯三氟醋酸酯等氧化并在金属催化剂及其盐或配合物如铜、铑、钌、铁、钯、铂、铝、铅等金属及其卤化盐、醋酸盐、磺酸盐、硫酸盐、高氯酸盐等存在下插入,得到本发明螺环二烯酮类衍生物。

5.权利要求1所述的螺环二烯酮类衍生物在制备治疗癌症的药物中的用途。

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