[发明专利]一种胺及其衍生物的磺酰化方法有效
| 申请号： | 200910058638.X | 申请日： | 2009-03-18 |
| 公开（公告）号： | CN101838225A | 公开（公告）日： | 2010-09-22 |
| 发明（设计）人： | 邵华武;曾鸿耀;李华 | 申请（专利权）人： | 中国科学院成都生物研究所 |
| 主分类号： | C07C303/38 | 分类号： | C07C303/38;C07C311/21;C07C311/16;C07C311/08;C07C311/06;C07D295/194;C07H9/04;B01J31/06 |
| 代理公司： | 成都赛恩斯知识产权代理事务所(普通合伙) 51212 | 代理人： | 彭晓波 |
| 地址： | 610041 *** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 及其 衍生物 磺酰化 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种胺及其衍生物的磺酰化方法，其特征是：用PEG为反应介质和反应催化剂，将胺及其衍生物与各种磺酰氯按1∶0.2～5的摩尔比加入反应器中，在20～80℃下反应，反应结束后，冷却至室温，反应体系用无水乙醚萃取，乙醚层经无水硫酸钠干燥后，过滤，减压浓缩得到相应的磺酰胺产品。
2.根据权利要求1所述的一种胺及其衍生物的磺酰化方法，其特征是：PEG为：从PEG-200到PEG-600；胺以及其衍生物为：各种取代的芳香胺、脂肪胺、氨基糖或它们的衍生物；磺酰氯为：苯磺酰氯、对甲苯磺酰氯、对硝苯磺酰氯和甲磺酰氯。
3.根据权利要求1所述的一种胺及其衍生物的磺酰化方法，其特征是：胺及其衍生物与各种磺酰氯的摩尔比为1∶1.2。
4.根据权利要求1所述的一种胺及其衍生物的磺酰化方法，其特征是：PEG与反应物的物质的量之比为任意比，最佳比例为1mmol反应物加2mL PEG。
5.根据权利要求1所述的一种胺及其衍生物的磺酰化方法，其特征是：反应方程式如下：
其中：R2SO2-＝PhSO2-、Ts-、Ns-、Ms-；R1＝Ph、p-CH3Ph、p-BrPh、PhCH2。
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