[发明专利]一种胺及其衍生物的磺酰化方法有效
申请号: | 200910058638.X | 申请日: | 2009-03-18 |
公开(公告)号: | CN101838225A | 公开(公告)日: | 2010-09-22 |
发明(设计)人: | 邵华武;曾鸿耀;李华 | 申请(专利权)人: | 中国科学院成都生物研究所 |
主分类号: | C07C303/38 | 分类号: | C07C303/38;C07C311/21;C07C311/16;C07C311/08;C07C311/06;C07D295/194;C07H9/04;B01J31/06 |
代理公司: | 成都赛恩斯知识产权代理事务所(普通合伙) 51212 | 代理人: | 彭晓波 |
地址: | 610041 *** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 及其 衍生物 磺酰化 方法 | ||
1.一种胺及其衍生物的磺酰化方法,其特征是:用PEG为反应介质和反应催化剂,将胺及其衍生物与各种磺酰氯按1∶0.2~5的摩尔比加入反应器中,在20~80℃下反应,反应结束后,冷却至室温,反应体系用无水乙醚萃取,乙醚层经无水硫酸钠干燥后,过滤,减压浓缩得到相应的磺酰胺产品。
2.根据权利要求1所述的一种胺及其衍生物的磺酰化方法,其特征是:PEG为:从PEG-200到PEG-600;胺以及其衍生物为:各种取代的芳香胺、脂肪胺、氨基糖或它们的衍生物;磺酰氯为:苯磺酰氯、对甲苯磺酰氯、对硝苯磺酰氯和甲磺酰氯。
3.根据权利要求1所述的一种胺及其衍生物的磺酰化方法,其特征是:胺及其衍生物与各种磺酰氯的摩尔比为1∶1.2。
4.根据权利要求1所述的一种胺及其衍生物的磺酰化方法,其特征是:PEG与反应物的物质的量之比为任意比,最佳比例为1mmol反应物加2mL PEG。
5.根据权利要求1所述的一种胺及其衍生物的磺酰化方法,其特征是:反应方程式如下:
其中:R2SO2-=PhSO2-、Ts-、Ns-、Ms-;R1=Ph、p-CH3Ph、p-BrPh、PhCH2。
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