[发明专利]一种小牛血去蛋白组分脑靶向纳米粒及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体涉及治疗脑痴呆、脑中风药小牛血去蛋白提取物的一种纳米制剂的制备方法。

背景技术

中枢神经系统(Central nervous system，CNS)发病率已经高于癌症和心血管疾病的总和，如脑肿瘤、老年痴呆、帕金森综合征、病毒感染等。因为脑是人体中枢神经活动的中心，也是神经系统最复杂的部分。但大部分活性药物不能透过血-脑屏障(blood-brainbarrier，BBB)，致使诸多脑内疾病的诊断和治疗存在困难等。因此，解决通过BBB的药物传递问题已成为脑部疾病药物治疗的关键。小牛血去蛋白提取物注射液用于治疗脑中风等疾病，一般一天/1次静脉注射，很麻烦，若制成纳米制剂可提高其疗效。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是：以聚氰基丙烯酸正丁酯(PBCA)为小牛血去蛋白组分载体材料，提供一种能穿过血脑屏障的纳米制剂，以提高治疗脑内疾病的疗效。

本发明解决其技术问题采用以下的技术方案：

本发明提供的小牛血去蛋白组分脑靶向纳米粒，按重量份计，其成分包括：5～30份右旋糖酐，5～30份pluronic F-68，50～100份小牛血去蛋白提取物注射液，5～30份聚氰基丙烯酸正丁酯，5～30份吐温80。

本发明提供的小牛血去蛋白组分脑靶向纳米粒，其制备采用以下步骤的方法：

步骤1：按重量份计，将5～30份右旋糖酐溶于蒸馏水中，同时用蒸馏水溶解5～30份pluronic F-68，两者混合，摇匀，加入50～100份小牛血去蛋白提取物注射液，摇匀，定容；

步骤2：调pH值至1～4，在搅拌下按重量份计缓缓加入5～30份的聚氰基丙烯酸正丁酯，搅拌1～6小时后，调pH值至6～8，继续搅拌0.5～4小时，得小牛血去蛋白组分纳米粒胶体溶液，过滤，冷冻干燥，得小牛血去蛋白组分纳米粒冻干粉；

步骤3：将小牛血去蛋白组分纳米粒冻干粉溶解，再按重量份计加入5～30份吐温80，经搅拌0.5～3小时，即得小牛血去蛋白组分脑靶向纳米粒。

本发明与现有技术相比具有以下的主要优点：

1.可用于对抗脑部疾病药物的开发利用。

2.与目前市面上用于脑部疾病的药物具有以下优势：

易贮存，到达脑部时间短、血液清除速度快。

3.制备方法简单：不需要特殊设备，用常规设备和工艺就能够生产。易于实施。

4.试验比较：采用静脉注射动物(豚鼠)。取其心、肝、脾、肺、肾、脑，测定市场上所售药物与本发明制备的小牛血去蛋白组分脑靶向纳米粒在各个组织中的分布，得出小牛血去蛋白组分脑靶向纳米粒比市场上所售小牛血去蛋白提取物在脑部分布多。从而推出小牛血去蛋白组分脑靶向纳米粒具有脑靶向性。

附图说明

图1为小牛血去蛋白组分脑靶向纳米粒体外释放曲线。

图2为小牛血去蛋白组分脑靶向纳米粒及小牛血去蛋白提取物注射液在体内的分布。

具体实施方式

下面结合实施例及附图对本发明作进一步说明，本发明所涉及的内容并非仅限于这三个实例中。

实施例1.小牛血去蛋白组分脑靶向纳米粒

按重量份计，其成分包括：5份右旋糖酐，30份pluronic F-68，75份小牛血去蛋白提取物注射液，30份聚氰基丙烯酸正丁酯，5份吐温80。

实施例2.小牛血去蛋白组分脑靶向纳米粒

按重量份计，其成分包括：30份右旋糖酐，5份pluronic F-68，100份小牛血去蛋白提取物注射液，5份聚氰基丙烯酸正丁酯，30份吐温80。

实施例3.小牛血去蛋白组分脑靶向纳米粒

按重量份计，其成分包括：18份右旋糖酐，18份pluronic F-68，50份小牛血去蛋白提取物注射液，18份聚氰基丙烯酸正丁酯，18份吐温80。

实施例4.

按重量份计，将5份稳定剂右旋糖苷溶于适量蒸馏水中，同时用适量蒸馏水溶解5份pluronic F-68，两者混合，摇匀，加入50份小牛血去蛋白提取物注射液，摇匀，定容。调pH值至1，在速度为200转速下磁力搅拌，缓缓加入5份的聚氰基丙烯酸正丁酯。搅拌1小时后，调pH值至6，继续搅拌1小时，得小牛血去蛋白组分纳米粒胶体溶液，过滤，冷冻干燥。取小牛血去蛋白组分纳米粒冻干粉溶解后，加入5份吐温80，搅拌0.1小时，即得小牛血去蛋白组分脑靶向纳米粒。

实施例5.