[发明专利]心脑血管及眼科药物及其制备和用途有效
申请号: | 200910062770.8 | 申请日: | 2009-06-18 |
公开(公告)号: | CN101926788A | 公开(公告)日: | 2010-12-29 |
发明(设计)人: | 刘力 | 申请(专利权)人: | 刘力 |
主分类号: | A61K31/352 | 分类号: | A61K31/352;A61P9/00;A61P27/02;A61P7/02;A61P3/10;A61P13/12;A61P3/06;C07D407/04 |
代理公司: | 武汉金堂专利事务所 42212 | 代理人: | 胡清堂 |
地址: | 528500 广东省佛山市*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 脑血管 眼科 药物 及其 制备 用途 | ||
1.一种心脑血管及眼科药物,其特征在于:葛根素结晶水合物,分子式为C21H20O9·n H2O,n=0.8~1.2。
2.根据权利要求1所述的心脑血管及眼科药物,其特征在于:葛根素结晶水合物,分子式为C21H20O9·n H2O,n=0.95~1.0。
3.根据权利要求1所述的心脑血管及眼科药物,其特征在于:葛根素结晶水合物为葛根素1水合物,分子式为C21H20O9·H2O。
4.心脑血管及眼科药物制备方法,其特征在于:其制备方法包括如下方法,
方法A.在反应容器中,将葛根粉用水或C1-C6的低分子醇一种或几种进行冷提、超声提取、微波提取或回流提一次至数次合并,过滤,微孔滤膜或者陶瓷膜过滤,滤液浓缩,浓缩得葛根浸膏,加水,用酸调节PH3-5,再用碱或者碳酸钠或者碳酸氢钠一种或者数种调节PH为6-9之间,过滤,然后用C3-C6的低分子醇或C3-C8的低级酮,如异己酮、或C2-C8的低级酯的一种或几种为溶剂进行萃取,萃取液蒸干得固体,加水,再用C3-C6的低分子醇或C3-C8的低级酮,如异己酮、或C2-C8的低级酯的一种或几种为溶剂进行萃取,浓缩,静置,过滤,以水、C1-C6的低级卤代烃、C3-C8的低级酮,如丙酮、C2-C8的低级酯、C1-C6的低分子醇如甲醇、乙醇、异丙醇,C1-C6的低级脂肪酸、四氢呋喃、乙腈的一种或几种为结晶溶剂,进行重结晶一次或数次,过滤,水洗,将所得的固体干燥即得葛根素结晶水合物;
或者方法B.葛根浸膏或葛根总黄酮或葛根的水提浓缩物或葛根的醇水提取浓缩物,加水或C1-C6的低分子醇一种或几种,微孔滤膜(包括陶瓷膜)过滤,过中性氧化铝层析柱、硅胶层析柱及大孔树脂、或聚酰胺柱层析或葡萄糖凝胶树脂,用水或C1-C6的低分子醇、C1-C6的低级卤代烃、一种或几种进行洗脱,浓缩或者超滤膜浓缩,静置,过滤,以水、C1-C6的低级卤代烃、C3-C8的低级酮,如丙酮、C2-C8的低级酯、C1-C6的低分子醇如甲醇、乙醇、异丙醇,C1-C6的低级脂肪酸、四氢呋喃、乙腈的一种或几种为结晶溶剂,进行重结晶一次或数次,过滤,水洗,将所得的固体干燥即得即得葛根素结晶水合物;
或者方法C.葛根浸膏或葛根总黄酮或葛根的水提浓缩物或葛根的醇水提取浓缩物,加水或C1-C6的低分子醇一种或几种,经过微孔滤膜、中空纤维的膜、陶瓷膜、超滤膜、纳滤膜的一种或几种的一次或数次过滤或浓缩,以水、C1-C6的低级卤代烃、C3-C8的低级酮,如丙酮、C2-C8的低级酯、C1-C6的低分子醇如甲醇、乙醇、异丙醇,C1-C6的低级脂肪酸、四氢呋喃、乙腈的一种或几种为结晶溶剂,进行重结晶一次或数次,过滤,水洗,将所得的固体干燥即得葛根素结晶水合物;
或者方法D.葛根浸膏或葛根黄酮或葛根的水提浓缩物或葛根的醇水提取浓缩物,经过中空纤维的膜、陶瓷膜、超滤膜、纳滤膜的一种或几种的一次或者多次过滤或浓缩,以水、氯仿、C3-C6的低级酮,如丙酮、C2-C8的低级酯、C1-C6的低分子醇如甲醇、乙醇、异丙醇,C1-C6的低级脂肪酸、四氢呋喃、乙腈的一种或几种为溶剂,置于磁通量为0.1-5特斯拉的磁场下进行一次或多次结晶,过滤,水洗,干燥,即得葛根素结晶水合物;
上述各方法中的不同步骤可以交替使用,以便制备葛根素水合物。
5.心脑血管及眼科药物的用途,其特征在于:在制备注射用冻干粉针制剂、或者小水针注射剂,大输液制剂、经肠道给药制剂,包括片剂、胶囊、颗粒剂、经眼部给药制剂,包括滴眼液、眼用凝胶上的应用。
6.心脑血管及眼科药物的用途,其特征在于:在制备用于高血压、冠心病、肺心病、心衰、心绞痛、心肌梗死、心源性休克、心律失常、心肌炎、缺血性脑病、脑梗塞、脑血栓及其后遗症、改善脑循环、椎-基底动脉供血不足性眩晕、下肢深静脉血栓后综合征、糖尿病、糖尿病并发症糖尿病肾病,糖尿病周围神经病变、视网膜病变、视网膜动脉阻塞、静脉阻塞、突发性耳聋、降低眼内压,防治青光眼,调节血脂的治疗或预防的药物中的应用。
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