[发明专利]硝酸异康唑阴道软胶囊及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种新的阴道用软胶囊，尤其是硝酸异康唑阴道软胶囊，具体来说涉及硝酸异康唑的新型阴道用软胶囊及制备方法，属于医药技术领域。

背景技术

据不完全统计，妇女中各种妇科疾病发病率在65％以上。调查显示，我国妇科疾病呈年轻化趋势，育龄妇女妇科疾病发病率在70％以上，女性一生中几乎100％患过不同程度的阴道炎，其中有5％以上因病情严重影响了正常的工作和生活，同时妇科炎症还具有反复发作的特点。目前，国内市场上的妇科用药中，外用药的比重不断上升。其中较有影响的是达克宁栓、康妇特栓、凯妮汀阴道片、米可定阴道泡腾片、洁尔阴洗液等。

硝酸异康唑主要用于治疗阴道真菌感染，其疗程短，副作用小，耐受良好。该药品的作用机制与硝酸益康唑等咪唑类抗真菌药物的作用机制类似，即抑制真菌细胞膜上的麦角甾醇合成，改变其通透性，阻止营养摄取并影响其代谢过程，从而导致致病菌死亡。本品系具有广谱抗真菌作用的咪唑类抗真菌药，对白色念珠菌、表皮癣菌及某些革兰阳性菌均有抑制作用，对酵母菌和非皮肤癣菌性霉菌和滴虫等亦有效。

发明内容

本发明的目的是提供一种以硝酸异康唑为主要活性成分的治疗妇科疾病的外用新药物剂型，该剂型质量稳定，使用方便，疗效确切。

本发明的另一目的是提供该制剂的制备方法。

本发明硝酸异康唑阴道用软胶囊由有效剂量的活性成分硝酸异康唑和其药学上可接受的载体组成。

本发明硝酸异康唑阴道用软胶囊中有效剂量是指每一粒软胶囊中含硝酸异康唑的量为200～600毫克，硝酸异康唑粉末粒度应不小于120目。

本发明硝酸异康唑阴道用软胶囊，其药学上可接受的载体由囊壳和内容物基质组成。

本发明硝酸异康唑阴道用软胶囊，囊壳由明胶6～12份、甘油3.0～5.0份(重量比)，防腐剂和遮光剂组成。

本发明硝酸异康唑阴道用软胶囊，内容物基质由凡士林、液体石蜡和卵磷脂组成。

本发明硝酸异康唑阴道用软胶囊，防腐剂是下列的一种或几种：对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸甲酯钠、对羟基苯甲酸丙酯钠、山梨酸、山梨酸甲酯、苯甲醇、苯甲酸、丁香油、丙二醇。

本发明硝酸异康唑阴道用软胶囊，遮光剂是二氧化钛。

制备方法是：

将液体石蜡、卵磷脂和加热熔融后的凡士林充分搅匀，自然冷却至50～60℃，加入硝酸异康唑细粉，搅拌均匀并过胶体磨混匀，制成含药内容物，备用。

在化胶罐中将明胶先用适量蒸馏水浸泡溶胀，加入甘油、适量遮光剂和防腐剂，加热，搅拌，使之溶合成为均匀的明胶，减压除去胶液中的气泡，再浓缩至在70～80℃下测定黏度为28000～32000毫泊，放入温度可调节的稳胶桶中，在软胶囊机上，将胶液和配好的含药内容物，用模具压制成软胶囊，再经过干燥、洗丸、晾丸、包装等工序，即得。

具体实施方式

下面通过具体实施例对本发明作进一步的详细说明，但并不局限于下述的实施例。

实施例1

组份                                          重量(克/粒)

内容物：硝酸异康唑                            0.6

        白凡士林                              0.8

        液状石蜡                              1.0

        卵磷脂                                0.005

  胶液：明胶                                  0.35

        甘油                                  0.15

        蒸馏水                                0.35

        二氧化钛                              0.008

        对羟基苯甲酸乙酯                      0.0007

制备方法

将白凡士林加热熔化后和液状石蜡、卵磷脂充分搅匀，再自然冷却至50～60℃下，加入硝酸异康唑细粉，搅拌并过胶体磨混匀，备用。