[发明专利]一种西他沙星注射剂及其制备方法

权利要求书

1.一种西他沙星注射剂，它是每支成品中每毫升含有西他沙星1～50mg、抗氧剂0.5～30mg、金属络合剂0.1～0.75mg、助溶剂2～100mg、渗透压调节剂6～100mg、表面活性剂0.1～1mg、填充支架剂20～200mg，所述抗氧剂为焦亚硫酸钠0.5～10mg、酒石酸5～20mg、维生素C 0.2～1mg、谷胱甘肽1.5～3mg、叔丁基对羟基茴香醚0.8～3mg的混合物，或枸橼酸3～15mg与酒石酸2～15mg的混合物；所述的金属络合剂为乙二胺四乙酸二钠0.1～0.75mg、乙二胺四乙酸二钠钙0.1～0.75mg的混合物，或乙二胺四乙酸二钠0.05～0.5mg与乙二胺四乙酸二钠钙0.05～0.5mg的混合物；所述的助溶剂为苯甲酸钠5～40mg、甘油20～100mg、水杨酸钠4～15mg、对羟基苯甲酸钠3～10mg的混合物，或水杨酸钠2～12mg与乳酸10～30mg的混合物；所述的渗透压调节剂为氯化钠6～10mg、葡萄糖40～100mg、硼酸12.1～19.1mg的混合物，或氯化钠2～8mg与葡萄糖10～90mg的混合物；所述的表面活性剂为海藻酸丙二醇酯0.2～0.5mg、聚乙烯醇0.1～0.4mg、Cremophor RH400.2～1.3mg，或Cremophor RH400.1～1mg与Cremophor EL 0.2～0.8mg的混合物；所述的填充支架剂为甘露醇50～100mg、乳糖80～20mg、右旋糖苷50～150mg的混合物，甘露醇20～80mg与右旋糖苷20～120mg的混合物，或磷酸二氢钠30-180mg与磷酸氢二钠50～200mg的混合物。

2.一种西他沙星小容量注射剂的制备方法，它包括以下步骤：称取助溶剂2～100mg、抗氧剂0.5～30mg、金属络合剂0.1～0.75mg溶于注射用水中，通入二氧化碳气体饱和后；加入1～50mg西他沙星后加热、搅拌使其溶解，放冷，再加渗透压调节剂6～100mg、表面活性剂0.1～1mg、注射用水和或pH调节剂至配制全量，再加针用活性炭，加热60-80℃保温15分钟，过滤脱炭，通过0.22μm微孔滤膜精滤，灌装于1ml至20ml安瓿中，121℃灭菌15分钟，制成1ml至20ml的灭菌小容量注射液；所述抗氧剂为焦亚硫酸钠0.5～10mg、酒石酸5～20mg、维生素C 0.2～1mg、谷胱甘肽1.5～3mg、叔丁基对羟基茴香醚0.8～3mg的混合物，或枸橼酸3～15mg与酒石酸2～15mg的混合物；所述的金属络合剂为乙二胺四乙酸二钠0.1～0.75mg、乙二胺四乙酸二钠钙0.1～0.75mg的混合物，或乙二胺四乙酸二钠0.05～0.5mg与乙二胺四乙酸二钠钙0.05～0.5mg的混合物；所述的助溶剂为苯甲酸钠5～40mg、甘油20～100mg、水杨酸钠4～15mg、对羟基苯甲酸钠3～10mg的混合物，或水杨酸钠2～12mg与乳酸10～30mg的混合物；所述的渗透压调节剂为氯化钠6～10mg、葡萄糖40～100mg、硼酸12.1～19.1mg的混合物，或氯化钠2～8mg与葡萄糖10～90mg的混合物；所述的表面活性剂为海藻酸丙二醇酯0.2～0.5m9、聚乙烯醇0.1～0.4mg、Cremophor RH400.2～1.3mg，或Cremophor RH400.1～1mg与Cremophor EL 0.2～0.8mg的混合物。