[发明专利]替米考星脂质体的制备方法

权利要求书

1、替米考星脂质体的制备方法，其特征是，每3g替米考星原粉经下述步骤制备成替米考星脂质体：

1)配制pH为6.5～7.5的PBS缓冲液；

2)取1～2g蛋黄卵磷脂、0.3～0.4g胆固醇、0.05～0.1g十八胺、0.3～0.7ml吐温-80、42～48ml乙醚混合，制成溶液；

3)取3g替米考星原粉、48～52ml步骤1)的PBS缓冲液，混合后倒入步骤2)制得的溶液中搅拌均匀，然后对其进行超声粉碎处理，使之分散成至少5min不分层的混悬液；

4)将步骤3)的混悬液转入旋转蒸发器中进行减压旋蒸，使混悬液在旋蒸过程中不起泡、不沸腾并在2min～5min内全部凝到器壁上形成脂膜；

5)用步骤1)的PBS溶液反复冲洗器壁，将脂膜完全冲洗下来后继续减压蒸发直至抽干乙醚，即得替米考星脂质体粗品。

2、如权利要求1所述替米考星脂质体的制备方法，其特征是，步骤4)的减压旋蒸共进行10～20min。

3、如权利要求2所述替米考星脂质体的制备方法，其特征是，步骤5)中用49～52ml步骤1)的PBS溶液冲洗器壁。

4、如权利要求1-3任一所述替米考星脂质体的制备方法，其特征是，步骤2)配制溶液时的温度为55～75℃。

5、如权利要求4所述替米考星脂质体的制备方法，其特征是，所述超声粉碎处理在细胞裂解仪中进行，超声频率60HZ，执行的是工作时间2s、间隙时间3s的间歇式工作模式，处理温度35℃，总处理时间17min。

6、如权利要求1或2或3或5所述替米考星脂质体的制备方法，其特征是，用葡聚糖凝胶G-50柱层析法对所述的替米考星粗品进行精制。

7、如权利要求6所述替米考星脂质体的制备方法，其特征是，所述的精制过程为：

a)葡聚糖凝胶G-50用步骤1)的PBS溶液溶胀好后装入直径1cm、高15cm的层析柱中，装填好的柱子上端封口后于4℃下静置过夜以除去多余的PBS溶液；

b)将所述的替米考星粗品放置到层析柱床面上，用纯化水淋洗，收集前10ml滴出液，即为替米考星脂质体精制品。

8、如权利要求7所述替米考星脂质体的制备方法，其特征是，所述的层析柱为10ml一次性注射器；葡聚糖凝胶G-50的用量为3.5g，用35～50ml所述的PBS溶液将其溶胀。

9、如权利要求8所述替米考星脂质体的制备方法，其特征是，对所述的替米考星脂质体精制品进行无菌分装，4℃保存。