[发明专利]一种具靶向作用的阿霉素-白蛋白微球制备方法

权利要求书

1.在超声雾化器中加入阿霉素与人血白蛋白混合水溶液，(其中人血白蛋白水溶液的浓度可在2％-6％之间(优选4％)，阿霉素的浓度可在1％-5％之间(优选3％)，超声雾化后，与丙酮蒸汽混合，混合后的气体通过冷凝器冷却，得到含初步固化了的微球的丙酮溶液，通过加热或交联剂使白蛋白彻底变性、固化，形成白蛋白微球，离心，收集的白蛋白微球用蒸馏水反复洗涤，即得阿霉素-白蛋白微球。

2.根据权利要求1，所述阿霉素-白蛋白微球的特证是：阿霉素-白蛋白微球粒径分布在0.1～5.0μm之间，平均值为2.2μm，其中93％＜5μm。

3.根据权利要求2所述阿霉素-白蛋白微球的特证是：采用动态透析法考察阿霉素-白蛋白微球的体外释药规律，阿霉素-白蛋白微球溶液释药呈持续缓慢状态，具有缓释作用，静脉给药五分钟后即有三分之二阿霉素-白蛋白微球由血液中清除进入组织和器官；阿霉素-白蛋白微球对肝和脾表现出明显的靶向性，阿霉素-白蛋白微球组给药后的60min在肝和脾的阿霉素平均浓度分别为游离阿霉素组的四倍以上；而在心脏中，游离阿霉素组的阿霉素含量高于阿霉素-白蛋白微球组5倍以上，心脏中的分布明显降低；阿霉素-白蛋白微球组各时间点在脑、小肠、胃均未检测到，表明脑、小肠、胃中几乎没有分布。

4.根据权利要求2所述以超声雾化法制备的阿霉素-白蛋白微球具有缓释，肝、脾靶向性，减轻心脏毒性的特点，具有开发新型抗肿瘤药物的用途。