[发明专利]皂角总苷元及刺囊酸在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂的药物中的应用有效
申请号: | 200910067094.3 | 申请日: | 2009-06-10 |
公开(公告)号: | CN101919901A | 公开(公告)日: | 2010-12-22 |
发明(设计)人: | 赵全成;南敏伦;陈声武;赫玉芳;赵文杰;马吉胜 | 申请(专利权)人: | 赵全成 |
主分类号: | A61K36/483 | 分类号: | A61K36/483;A61P3/10;A61K31/56;C07J63/00;A61K131/00 |
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地址: | 130012 吉*** | 国省代码: | 吉林;22 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 皂角 总苷元 刺囊酸 制备 葡萄 糖苷酶 抑制剂 药物 中的 应用 | ||
1.皂角总苷元及刺囊酸在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂的药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用其特征在于:皂角总苷元及刺囊酸是从豆科皂荚属植物中提取纯化而得。皂角总苷元含量在90%以上。单一成分刺囊酸含量在95%以上。
3.根据权利要求1所述的皂角总苷元及单一成分刺囊酸制备方法为:取大皂角或小皂角药材,加入药材重量0.1-5.0%氧化钙或氢氧化钙,用30-80%乙醇或甲醇回流提取2-3次。合并三次提取液,滤过,滤液回收乙醇至无醇味,加水至药材重量3倍,通过已处理好的大孔树脂柱,先用PH值为8-14的5-30%乙醇或甲醇洗2-5倍柱体积,再水洗至中性,最后用40-90%乙醇或甲醇洗脱,收集40-90%乙醇或甲醇洗脱液,并减压浓缩至干;用1~4N盐酸或硫酸的30-50%的乙醇或甲醇液10-15倍量水解1-4小时。滤过,弃去水解液,滤饼用去离子水洗至中性;再用60-95%乙醇或甲醇加热至沸,加入药液体积的1-5%的药用活性炭,趁热滤过,滤液减压浓缩回收、干燥,得皂角总苷元,含量在90%以上。取皂角总皂苷元,用甲醇溶解,在C-18反相柱(常压或中低压)上分离纯化,用60-90%含甲醇水溶液为洗脱剂,收集刺囊酸流分,薄层鉴定后合并,挥去部分溶剂,得刺囊酸晶体。含量在95%以上。
4.根据权利要求3所述的应用其特征在于:提取药材乙醇或甲醇用量为5~10倍量;提取时间为1-3小时;调PH值为8-14的碱为氢氧化钠、碳酸钠、氢氧化钾、碳酸钾溶液。
5.根据权利要求3所述的应用其特征在于:所选用的大孔树脂为D101、D201、AB-8。
6.根据权利要求1所述的应用其特征在于:在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂的药物中的应用是指含有有效治疗剂量的皂角总苷元或单一成分刺囊酸和一种或多种药学上可接受的药用赋形剂,或用皂角总苷元或单一成分刺囊酸组方的其它药物制剂中的应用。
7.根据权利要求6所述的药物制剂,其特征在于优选含有1%-99%的皂角总苷元或单一成分刺囊酸和99%-1%的药用赋形剂或其它可组方的药物中的应用。
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