[发明专利]守宫糖肽及制备方法和其医药应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种动物中药材中具有很高药用价值的活性成分及制备方法和其医药应用，特别涉及一种守宫糖肽及制备方法和其医药应用。

背景技术

中医是我国的国粹，中药材是中医药理论的物质宝库，中药材分为植物中药材、动物中药材和矿物中药材；传统中医的理论、临床与现代研究均表明动物药材治疗恶性肿瘤是中医的一大特色，如在斑蝥中提取斑蝥素、斑蝥酸盐应用于治疗恶性肿瘤取得一定效果，并且还具有一定的抗病毒的作用。一般来说，多数动物中药对人体都具有一定的毒性，限制了这类药物在治疗时的用药量，使得治疗效果受到较大的影响。如何在保持药用活性的同时降低其对人体的不良影响，是药学家们研究的热点。同时，明确药物的活性成分以及其作用机理是天然药开发的首要任务。在有抗癌作用的动物中药中提取有抗癌作用的活性物质则是我国乃至世界各国的药学家、研发机构的工作重心。

守宫是传统的中药材，为壁虎科动物无蹼壁虎Gekko swinhonis Gūenther或其它几种壁虎[多疣壁虎Gekko japonicus(Duméril & Bibron)；无疣壁虎Gekko subpalmatus Güenther；蹼趾壁虎Gekko chinensis Gray]的全体，是中医传统的咸寒软坚药。中医长期以来使用守宫治疗瘰疬癌肿(《青囊杂篡》、《得配本草》、《四川中药志》)，国内较多医家使用守宫治疗恶性肿瘤也取得了很好的疗效。体外研究发现守宫水溶液可抑制人肝癌细胞的呼吸，并已明确守宫含有与马蜂毒相似的有毒物质及组织胺类物质、脂肪油、多种氨基酸、微量元素和维生素，但上述成分均不足以解释守宫的抗肿瘤作用，我们既往的研究发现守宫多糖具有抗肿瘤、抗病毒与免疫调节的活性成分；参见本申请人在先申请：ZL 2005 1 0065309.X，关于《守宫多糖及制备方法和其医药应用》的专利。

多糖或糖肽是一类天然大分子物质，是构成生命的基本物质之一。大量研究表明，多糖或糖肽具有抗病毒、抗肿瘤与免疫调节作用。一般情况下，多糖或糖肽是良好的免疫调节剂。多糖或糖肽可以活化巨噬细胞，促进淋巴细胞有丝分裂，增强NK细胞(自然杀伤细胞)与LAK细胞(淋巴因子活化的杀伤细胞)活性，增强T_D细胞(迟发性超敏反应T细胞)功能，诱生白细胞介素(尤其是IL-1、IL-2)、IFN(干扰素)、TNF(肿瘤坏死因子)等细胞因子，活化补体，增强红细胞免疫，调节神经-内分泌-免疫网络。新近的研究表明：含硫酸根的多糖或糖肽具有抗HIV的作用，因而硫酸多糖或糖肽已成为国内外研究的热点。

IL-8肿瘤转移有非常密切的关系，肿瘤细胞可分泌IL-8，促进其侵袭与转移，而肿瘤的复发与转移是恶性肿瘤治疗失败的主要原因，也是导致肿瘤患者最终死亡的重要原因。因此，抑制肿瘤细胞分泌促进侵袭与转移的细胞因子如IL-8具有重要科学意义与广泛应用前景。

因此，提供一种更加有效治疗人体恶性肿瘤及病毒感染性等疾病，增强人体免疫力的守宫糖肽及制备方法和其医药应用，造福于人类，将是该技术领域科研人员急需深入研究开发的新课题之一。

发明内容

本发明的目的在于克服上述不足之处，提供一种应用效果非常显著即源自动物中药守宫的守宫糖肽及制备方法和其医药应用。该守宫糖肽对恶性肿瘤有很强的抑制作用，同时由于该守宫糖肽含有硫酸根对HIV等病毒性疾病有明显的抗病毒作用，守宫糖肽也是一具有广泛免疫调节作用的生物治疗剂；本发明的另一发明目的是提供制备该守宫糖肽的方法及守宫糖肽在医药领域的应用。

为实现上述目的本发明所采用的实施方式如下：

守宫糖肽，其特征在于：重均分子量大于2,000,000Da；比旋光度为-60°；碳元素的质量百分含量为23.39％，氢元素的质量百分含量为4.925％，氮元素的质量百分含量为6.51％；其组成的糖部分含有鼠李糖，岩藻糖，甘露糖，葡萄糖，半乳糖，氨基葡萄糖，摩尔比为：鼠李糖：岩藻糖：甘露糖：葡萄糖：半乳糖：氨基葡萄糖＝1.334：3.363：3.375：6.983：10.480：0.019；单糖的连接方式为：鼠李糖以1，3-，1，3，4-和1，2，3-连接的形式存在，岩藻糖以1-，1，4-和1，2-连接的形式存在，甘露糖以1，4-连接的形式存在，葡萄糖以1-，1，3，4-连接的形式存在，半乳糖以1，4-，1，4，6-连接的形式存在，氨基葡萄糖以1，4-连接的形式存在；糖醛酸的质量百分含量为3.08％；其结合型蛋白质部分含有16种氨基酸，质量百分含量为16.33％；糖肽键的类型含有O-连接；硫酸基的质量百分含量为14.7％。