[发明专利]复方硫酸镁巴布剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，特别涉及复方硫酸镁巴布剂及其制备方法以及复方 硫酸镁巴布剂在治疗局部皮下组织水肿产生的肿胀疼痛，预防化疗性静脉炎方面的应 用。

背景技术

药物透皮吸收给药系统是药剂学中一个新兴的领域，自从1981年首创的产品东莨 菪碱透皮吸收贴剂问世以来，普遍受到国内外医药工作者的关注。相对于传统的贴膏(软 膏药、黑膏药)均以脂溶性材料为基质，存在着药物载量小、透皮性能差，过敏、皮疹， 粘着汗毛、污染衣物等较严重的缺陷，透皮吸收贴剂具备包容药量大、透皮效果好、药 量成份可控并缓释、透气性好、对皮肤无刺激等特点，显示出这种新剂型的优越性和发 展潜力。

透皮给药系统(Transdermal Drug Delivery Systems，TDDS)是指药物以一定的 速度通过皮肤，经毛细血管吸收进入体循环到达作用部位产生疗效的一类制剂。TDDS 可以避免口服给药引起的胃肠道刺激及肝脏首过效应，使药物以更稳定地速度直接进入 人体，有利于保持药物在作用部位的浓度，而且能随时中断治疗，提高了病人用药的顺 应性和安全性。从经济方面看，开发新型透皮贴剂，可以从一个已批准的药物着手，这 种剂型对医疗有好处的标志之一是市场的销售额急剧增长，世界市场此类制剂的销售 额：高比率的市场销售额的增长，刺激制药工业部门寻找新的透皮制剂，因此开发各种 性能均优异的巴布剂就显得尤为重要。

硫酸镁和盐酸利多卡因是临床最常用的一类消肿止痛的药物，硫酸镁湿敷对于减轻 组织充血水肿有效，硫酸镁湿敷是通过消除水肿达到止痛的效果，而盐酸利多卡因是一 种良好的局部皮肤麻醉剂具有较好的透皮吸收性，同时此药化学性能稳定，穿透力强， 起效时间短，弥散范围广，对组织无刺激性，因此具有明显的抑痛作用与硫酸镁联合用 药可有效通过皮肤的渗透和吸收使其作用更直接、更迅速，还可阻断神经肌肉的传导， 从而使周围血管平滑肌松弛，血管扩张，促进外渗局部皮肤的血液循环，从而减轻红肿、 热痛等炎症反应。目前使用的硫酸镁湿敷剂，在湿敷时需要加塑料保护膜，用以保持含 有药物的纱布的湿润性。另外由于硫酸镁湿敷剂湿敷不具有黏性成分，敷在肿胀疼痛的 部位时会移动，影响了治疗的效果。因此有关技术人员一直研究透皮给药的最佳方法。

本发明的目的是克服现有硫酸镁湿敷剂的缺点与不足，提供一种具有黏性成分贴在 肿胀疼痛的部位时有较好黏附力不会移动变位的复方硫酸镁巴布剂。

本发明的另一个目的是提供了上述复方硫酸镁巴布剂的制备工艺。

本发明的再一个目的是公开了复方硫酸镁巴布剂在制备治疗局部皮下组织水肿产 生的肿胀疼痛、预防化疗性静脉炎方面的应用。

本发明提供了如下的技术方案：

一种复方硫酸镁巴布剂，包括背衬层、药物储药层及防粘层三部分，其中药物储药 层由药物和基质组成，其特征在于储药层中的药物为3.0-10.0份硫酸镁和2.0-5.0份 盐酸利多卡因；基质为卡伯姆2.0-10.0份，阿拉伯胶5.0-20.0份，甘油20.0-60.0 份，聚乙二醇3.0-10.0份，聚维酮5.0-10.0份，明胶10.0-40.0份，氢氧化钠1.0-4.0 份，薄荷脑0.5-3.0份，纯化水70-100份。

本发明优选的复方硫酸镁巴布剂由以下的原料组成：

硫酸镁6.0g，盐酸利多卡因2.0g，薄荷脑1.0g，卡伯姆980 5.0g，阿拉伯胶10.0g， 甘油30.0g，聚乙二醇-400 5.0g，聚维酮-K90 5.0g，明胶20.0g，氢氧化钠2.0g，纯 化水95.0g。

本发明更加优选的复方硫酸镁巴布剂由以下的原料组成：

硫酸镁5.0g，盐酸利多卡因2.5g，薄荷脑1.5g，卡伯姆940 10.0g，阿拉伯胶5.0g， 甘油60.0g，聚乙二醇-600 3.0g，聚维酮-K30 5.0g，明胶40.0g，氢氧化钠4.0g，纯 化水80.0g。

本发明所述的聚乙二醇可以是聚乙二醇-400，聚乙二醇-600或其混合物。

本发明所述的卡波姆根据分子量不同分为980、940、934多种规格。