[发明专利]N-(噻吩-2)吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-甲酰胺类化合物在制备抗恶性肿瘤药物方面的应用无效
申请号: | 200910068159.6 | 申请日: | 2009-03-18 |
公开(公告)号: | CN101537007A | 公开(公告)日: | 2009-09-23 |
发明(设计)人: | 杨纯正;高瀛岱;熊冬生;纪庆;秦立;苏晔;周园;刘娟妮;周圆;张永慈;杨铭 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院血液病医院(血液学研究所) |
主分类号: | A61K31/519 | 分类号: | A61K31/519;C07D487/04;C40B30/06;A61P35/00 |
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地址: | 300020*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 噻吩 吡唑 嘧啶 甲酰胺 化合物 制备 恶性肿瘤 药物 方面 应用 | ||
1、具有如下结构通式(I)的N-(噻吩-2)吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-甲酰胺类化 合物在制备抗恶性肿瘤增殖方面的药物中的应用;
其中:
R1、R2、R3为C1-C6的直链或支链烷基、C1-C4全氟烷基、C1-C4烷 酰基、C1-C4酯基、C1-C4羧基、C1-C4酰胺基、C1-C4硫醚、C1-C4肼基、 C1-C4酰肼、卤素、磺酸基、磺胺、NO2、NH2、-CHO、-OH、-H、苯基及取 代苯基、各种杂环及取代杂环;
R1’R2’:(CH2)4、CH2=CH2-CH2=CH2;
R2’R3’:(CH2)4、CH2=CH2-CH2=CH2;
R1’、R2’、R3’为-H、C1-C6的直链或支链烷基、C1-C4全氟烷基、C1-C4烷酰基、C1-C4酯基、C1-C4羧基、C1-C4酰胺基、C1-C4硫醚、C1-C4肼基、 C1-C4酰肼、卤素、磺酸基、磺胺、NO2、NH2、-CHO、-OH、-H、苯基及取 代苯基、各种杂环及取代杂环;
R1、R2、R3、R1’、R2’、R3’苯基上的取代基可以是烷基、烯基、炔 基、烷氧基、醚基、硫醚基、氟烷基、羰基、酯基、羧基、酰胺基、肼基、 酰肼、卤素、磺酸基、磺胺、NO2、NH2、-CN、-CHO、-OH,可以是单取代也 可以是多取代;
R1、R2、R3、R1’、R2’、R3’杂环包括呋喃、噻吩、吡咯、恶唑、噻唑、咪 唑、异恶唑、异噻唑、吡唑、吡啶、吡喃、嘧啶、哒嗪、吡嗪、三嗪、苯并呋喃、苯并 噻吩、吲哚、喹啉、异喹啉、苯并吡喃、嘌呤及其它嘧啶并咪唑环系、喋啶及其它嘧啶 吡嗪环系;
R1、R2、R3、R1’、R2’、R3’杂环上的取代可以是烷基、烯基、炔基、烷 氧基、醚基、硫醚基、氟烷基、羰基、酯基、羧基、酰胺基、肼基、酰肼、 卤素、磺酸基、磺胺、NO2、NH2、-CN、-CHO、-OH,可以是单取代也可以是 多取代;
通式I化合物药学上可接受的盐,包括盐酸盐、磷酸盐、硫酸盐、醋酸盐、马来酸 盐、枸橼酸盐、苯磺酸盐、甲基苯磺酸盐、富马酸盐、酒石酸盐。
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