[发明专利]一种杂芳香基氨磺酰基羧酸酯碳酸酐酶抑制剂的眼用组合物

权利要求书

1.一种用于制备治疗哺乳动物眼部疾病的药物的组合物，由作为活性成分的式(II)化合物氨磺酰基羧酸酯、一种或几种药学上直接作用于眼部的药用辅料共同组成，

式(II)化合物

其中

X是是未取代或取代的杂芳香基或者烷基杂芳香基，以及

Drug是可通过OH基团形成羧酸酯的甾体化合物，它们可任选被取代。

2.如权利要求1所述的药物组合物，其特征是式(II)化合物的Drug为雌激素。

3.如权利要求1所述的药物组合物，其特征是式(II)化合物的Drug为雄激素。

4.如权利要求1所述的药物组合物，其特征是式(II)化合物的Drug为孕激素，抗孕激素或孕酮受体调节剂中的一种。

5.如权利要求1所述的药物组合物，其特征是式(II)化合物的Drug为糖皮质激素。

6.如权利要求1-3中任一所述的药物组合物，其特征是式(II)化合物为

1)3-羟基雌-1，3，5(10)-三烯-17β-基-6’-氨磺酰基烟酸酯(1)，

2)3-羟基雌-1，3，5(10)-三烯-17β-基-5’-氨磺酰基烟酸酯(2)，

3)3-羟基雌-1，3，5(10)-三烯-17β-基-2’-乙基-5’-氨磺酰基噻吩-3’-羧酸酯(3

4)3-羟基雌-1，3，5(10)-三烯-17β-基-2’-溴-5’-氨磺酰基噻吩-3’-羧酸酯(4)，

5)3-氧代雄-4-烯-17β-基-6’-氨磺酰基-烟酸酯(5)，

6)3-氧代雄-4-烯-17β-基-5’-氨磺酰基-烟酸酯(6)，

7)3-氧代雄-4-烯-17β-基-2’-乙基-5’-氨磺酰基噻吩-3’-羧酸酯，

8)3-氧代雄-4-烯-17β-基-5’-氨磺酰基噻吩-3’-羧酸酯，

9)3-羟基雌-1，3，5(10)-三烯-17β-基-5’-氨磺酰基噻吩-3’-羧酸酯，

10)3-羟基雌-1，3，5(10)-三烯-17β-基-6’-氨磺酰基噻吩-3’-羧酸酯，

11)3-氧代雄-4-烯-17β-基-5’-氨磺酰基-噻吩-3’-羧酸酯，

12)3-氧代-7α-甲基雄-4-烯-17β-基-5’-氨磺酰基烟酸酯，

13)3-氧代-7α-甲基雄-4-烯-17β-基-6’-氨磺酰基烟酸酯，

14)3-氧代-7α-甲基雄-4-烯-17β-基-N-乙基-5’-氨磺酰基噻吩-3’-羧酸酯，

15)3-羟基雌-1，3，5(10)-三烯-17β-基-N-甲基-5’-氨磺酰基-1H-吡咯-2’-羧酸酯，

16)莫米松-17-6’-氨磺酰基烟酸酯，

17)泼尼松龙-21-2’-乙基-5’-氨磺酰基噻吩-3’-羧酸酯，

18)氢化可的松-17-丁酸酯-21-6’-氨磺酰基烟酸酯，

19)氟米龙-17-6’-氨磺酰基烟酸酯，

20)地塞米松-21-5’-氨磺酰基-噻吩-3’-羧酸酯。

7.如权利要求1至6任一所述的药物组合物，其特征是所述的式(II)化合物为药物组合物的0.001％～5％(w/w)。

8.如权利要求1至7中任一所述的药物组合物，其特征是药物辅料含有环糊精。

9.如权利要求8所述的药物组合物，其特征是式(II)化合物与环糊精形成包合物。

10.如权利要求1至9中任一所述的药物组合物，其特征是所述的活性成分还可以含有抗生素或喹诺酮类抗菌药。