[发明专利]具有抗肿瘤活性的异甘草素衍生物及其合成方法

权利要求书

1.一类具有良好抗肿瘤活性的含氮原子侧链的异甘草素衍生物，其特征在于：具有通式I所示的结构式，

式I中R为二甲胺甲基、吗啉-4-基甲基、环己胺甲基、二乙胺甲基、仲丁胺甲基、叔丁胺甲基、羟乙基胺 甲基、二羟乙基胺甲基或吡咯烷-1-基甲基。

2.权利要求1所述通式I的含氮原子侧链的异甘草素衍生物的合成方法，其特征在于：以异甘草素和小分 子伯胺或仲胺为原料，经过Mannich反应，合成一系列含氮原子侧链的异甘草素衍生物，其具体合成步骤 如下：

取异甘草素放入圆底烧瓶中，加入伯胺或仲胺溶液，控制温度为10-50℃，电磁搅拌过程中，快速滴 加质量分数为36％甲醛溶液与冰乙酸的混合物，滴加完毕立刻停止反应，加入少量水稀释，用二氯甲烷、 三氯甲烷或乙酸乙酯的其中一种萃取，合并有机相，用无水硫酸钠干燥；硅胶柱分离，先用乙酸乙酯洗脱， 除去未反应的异甘草素，再用体积比为4∶1的乙酸乙酯-甲醇溶液洗脱，洗脱液浓缩至干，得到黄色固体； 用体积比范围在1∶1～1∶3的石油醚、丙酮混合溶剂重结晶得到黄色粉末。

3.权利要求2所述的含氮原子侧链的异甘草素衍生物的合成方法，其特征在于：原料异甘草素既可以通过 人工全合成也可以通过天然产物提取获得。

4.权利要求1所述通式I的含氮原子侧链的异甘草素衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。