[发明专利]一种聚乙二醇化的1,2-二脂肪酰磷脂酰乙醇胺的制备方法有效

专利信息
申请号: 200910074221.2 申请日: 2009-04-24
公开(公告)号: CN101870767A 公开(公告)日: 2010-10-27
发明(设计)人: 吴立红;李春雷;刘亚英;申东民;王世霞;郑利刚;闫利;金凯 申请(专利权)人: 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
主分类号: C08G65/48 分类号: C08G65/48;A61K47/34
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 050051 河*** 国省代码: 河北;13
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摘要:
搜索关键词: 一种 聚乙二醇 脂肪 磷脂 乙醇胺 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种如式I所示的聚乙二醇化的1,2-二脂肪酰磷脂酰乙醇胺的制备方法,包括以下步骤:

其中R为13、15、17脂肪碳链,n的取值范围是22~682

(1)聚乙二醇的活化:甲氧基聚乙二醇溶于极性有机溶剂中,在有机碱的催化作用下,与二琥珀酰亚胺碳酸酯反应,析晶,精制,得到式II所示的甲氧基聚乙二醇琥珀酰亚胺酯,其中有机碱是三乙胺或三丁胺,精制用溶剂为低级醇;

其中n如上所定义

(2)在三乙胺的作用下,将式II化合物与式III化合物反应,然后加乙腈和乙酸搅拌,过滤、浓缩,溶于碳酸氢钠水溶液,冻干,得到式I化合物。

其中R如上所定义

2.一种聚乙二醇的活化方法,将甲氧基聚乙二醇溶于极性有机溶剂中,在有机碱的催化作用下,与二琥珀酰亚胺碳酸酯反应,析晶,精制,得到甲氧基聚乙二醇琥珀酰亚胺酯,其中有机碱是三乙胺或三丁胺,精制所用溶剂为低级醇。

3.权利要求2所述的聚乙二醇的活化方法,其特征在于甲氧基聚乙二醇的分子量范围为1000~30000。

4.权利要求2所述的聚乙二醇的活化方法,其特征在于析晶所用溶剂为低级酯、低级醚或5~6个碳的烷烃。

5.权利要求4所述的聚乙二醇的活化方法,其特征在于析晶所用的低级酯为乙酸乙酯或乙酸丁酯。

6.权利要求4所述的聚乙二醇的活化方法,其特征在于析晶所用的低级醚为乙醚或异丙醚。

7.权利要求4所述的聚乙二醇的活化方法,其特征在于析晶所用的5~6个碳的烷烃为正己烷、环己烷或石油醚。

8.权利要求2所述的聚乙二醇的活化方法,其特征在于精制所用低级醇选自乙醇、异丙醇或叔丁醇。

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