[发明专利]一种3-(1-哌嗪基)-1,2-苯并异噻唑衍生物及其合成方法和用途

权利要求书

1.一种3-(1-哌嗪基)-1，2-苯并异噻唑衍生物的合成方法，该衍生物的通式为：

其中

，其特征在于它包括以下步骤：

(a)制备中间体7-(1，2-环氧丙氧基)-3，4-二氢-2(1H)-喹诺酮：

以7-羟基-3，4-二氢-2(1H)-喹诺酮与(±)-环氧氯丙烷、(-)-环氧氯丙烷和(+)-环氧氯丙烷在碱性催化剂的作用下，反应生成目标物；

(b)按照1∶1摩尔比，将上述a步所得目标物与3-(1-哌嗪基)-1，2-苯并异噻唑，在≤5个碳原子的醇溶液中，加热搅拌，反应2～8小时，冷却，减压浓缩，硅胶柱层析纯化，得化合物I。

2.根据权利要求1所述的化合物I的合成方法，其特征在于所述的少于5个碳原子的醇溶液为正丁醇。

3.一种3-(1-哌嗪基)-1，2-苯并异噻唑衍生物的合成方法，衍生物的通式为：

其中

，其特征在于它包括以下步骤：

(a)制备中间体1-二苯甲胺基-3-氯-2-丙醇：

按照1∶1∶1摩尔比，将二苯甲胺与环氧氯丙烷、甲醇混合，在≤3个碳原子的醇溶液中反应24～48小时，得目标物；

(b)按照1∶1摩尔比，将上述a步所得目标物与3-(1-哌嗪基)-1，2-苯并异噻唑，以DMF为溶剂，在碳酸钾/碘化钾催化作用下，在45～65℃，反应18～36小时，冷却，加入蒸馏水稀释，用乙酸乙酯萃取，减压浓缩，得化合物II。