[发明专利]一种紫杉醇自乳化制剂及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种紫杉醇自乳化制剂，包含紫杉醇、油相、乳化剂，其中， 所述油相含有脂肪酸甘油酯；所述乳化剂含有聚乙二醇化的脂肪酸 甘油酯，并且该自乳化制剂不含聚氧乙烯蓖麻油和乙醇。

2.根据权利要求1所述的紫杉醇自乳化制剂，其中，相对于紫 杉醇自乳化制剂的总质量而言，紫杉醇的含量为0.6～3％，所述油相 含量为5～40％，所述乳化剂含量为50～90％，稳定剂含量为0～30％。

3.根据权利要求1所述的紫杉醇自乳化制剂，其中，所述聚乙 二醇化的脂肪酸甘油酯是所述油相中的所述脂肪酸甘油酯的聚乙二 醇化的脂肪酸甘油酯。

4.根据权利要求3所述的紫杉醇自乳化制剂，其中，所述油相 进一步含有脂溶性维生素。

5.根据权利要求3所述的紫杉醇自乳化制剂，其中，所述乳化 剂进一步含有聚乙二醇化的脂溶性维生素。

6.根据权利要求3所述的紫杉醇自乳化制剂，其中，所述油相 进一步含有脂溶性维生素，所述乳化剂进一步含有聚乙二醇化的脂溶 性维生素。

7.根据权利要求6所述的紫杉醇自乳化制剂，其中，所述聚乙 二醇化的脂溶性维生素是所述油相中的所述脂溶性维生素的聚乙二 醇化的脂溶性维生素。

8.根据权利要求7所述的紫杉醇自乳化制剂，其中，所述脂溶 性维生素为维生素E，并且相对于紫杉醇自乳化制剂的总质量而言， 维生素E的含量为1～40％；所述聚乙二醇化的脂溶性维生素为聚乙 二醇1000维生素E琥珀酸酯。

9.根据权利要求1至8任一相所述的紫杉醇自乳化制剂，其中， 所述脂肪酸甘油酯选自辛酸/癸酸甘油酯、月桂酸甘油酯、硬脂酸甘 油酯中的一种或多种；所述聚乙二醇化的脂肪酸甘油酯选自聚乙二醇 -8-辛酸/癸酸甘油酯、聚乙二醇-32-月桂酸甘油酯、聚乙二醇-32-硬脂 酸甘油酯中的一种或多种。

10.根据权利要求2所述的紫杉醇自乳化制剂，其中，所述稳定 剂选自聚乙二醇、甘油、磷脂、聚甘油-6-二油酸酯、聚甘油-3-油酸 酯、羧甲基纤维素、聚乳酸、聚乳酸/乙醇酸共聚物、泊洛沙姆188、 泊洛沙姆407中的一种或多种。

11.根据权利要求10所述的紫杉醇自乳化制剂，其中，所述稳 定剂中的聚乙二醇，其分子量在300～6000之间。

12.权利要求1至11中任一项所述的紫杉醇自乳化制剂的制备 方法，其中该方法按如下步骤进行：

1)在20～70℃条件下，将油相和乳化剂相混合，并在 200～800r/min搅拌条件下将上述混合物搅拌至透明清亮；

2)将紫杉醇乙醇溶液和任选的稳定剂，加入到步骤1)所 制备的体系中，并在20～70℃，200～800r/min条件下继续搅拌，直至 形成透明清亮的均匀自乳化制剂；

3)除去步骤2)产物中的乙醇，最终形成不含乙醇的自乳 化制剂。

13.根据权利要求12所述的紫杉醇自乳化制剂的制备方法，其 中，步骤3)中采用减压蒸馏法除去步骤2)产物中的乙醇，最终形 成不含乙醇的自乳化制剂。

14.根据权利要求1至11中任一项所述的紫杉醇自乳化制剂在 制备治疗选自卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌、卡波络式恶性肿瘤、 风湿性关节炎、皮肤病中的任一种疾病的药物的应用。

15.一种紫杉醇微乳制剂，由权利要求1至11中任一项所述的 紫杉醇自乳化制剂加水或生理盐水或葡萄糖水溶液稀释2～100倍制 成。