[发明专利]一种减少药物对胃刺激的药物包衣液

说明书

技术领域

本发明涉及制药领域，特别涉及减少药物对胃的刺激的药物包衣液。

背景技术

随着人们崇尚自然意识的提高，中医药越来越受到人们的重视，由于中药自身的特点，某些中药如知母皂苷、大蒜油、当归油、雷公藤提取物、全叶青兰挥发油等在临床使用过程中存在胃黏膜刺激性，严重影响了其在临床中的应用。通过将这些药物包肠溶衣，对缓解该类药物的胃黏膜刺激性起到了重要作用，但由于现有的肠溶包衣液的pH溶解临界值较低，易发生溶解而提前释放药物。仍不能完全避免药物对胃黏膜的刺激。

发明内容

本发明目的在于公开一种药物肠溶包衣液；本发明目的还在于公开一种药物肠溶包衣方法。

本发明目的是通过如下技术方案实现的：

一种药物肠溶包衣液，该包衣液以乙醇为溶媒，每1000体积份中含有如下原料，邻甲基丙烯酸--甲基丙烯酸酯共聚物(Eudragit S)20--50重量份，聚丙烯酸树脂III号10--30重量份，蓖麻油10--30体积份，二甲硅油5-15体积份，滑石粉15-30重量份，丙二醇10-30体积份。

一种药物肠溶包衣液，该包衣液以乙醇为溶媒，每1000体积份中优选含有如下原料，邻甲基丙烯酸--甲基丙烯酸酯共聚物(Eudragit S)25--40重量份，聚丙烯酸树脂III号15--25重量份，蓖麻油15--25体积份，二甲硅油5-15体积份，滑石粉20-30重量份，丙二醇15-25体积份。

该包衣液优选：以乙醇为溶媒，每1000体积份中含有如下原料，甲基丙烯酸-甲基丙烯酸酯共聚物30重量份，聚丙烯酸树脂III号20重量份，蓖麻油20体积份，二甲硅油10体积份，滑石粉28重量份，丙二醇20体积份；或该包衣液以乙醇为溶媒，每1000体积份中含有如下原料，邻甲基丙烯酸--甲基丙烯酸酯共聚物(Eudragit S)25重量份，聚丙烯酸树脂III号28重量份，蓖麻油12，二甲硅油12体积份，滑石粉16重量份，丙二醇28体积份；或该包衣液以乙醇为溶媒，每1000体积份中含有如下原料，邻甲基丙烯酸--甲基丙烯酸酯共聚物(Eudragit S)45重量份，聚丙烯酸树脂III号12重量份，蓖麻油28体积份，二甲硅油7体积份，滑石粉30重量份，丙二醇12体积份。

本发明上述包衣液可以由如下方法制备：将邻甲基丙烯酸-甲基丙烯酸酯共聚物，聚丙烯酸树脂III号用乙醇浸泡12-48小时，加入丙二醇、蓖麻油和二甲硅油，再补加乙醇至1000体积份，充分搅拌，加入滑石粉，即得。

本发明还提供使用上述本发明包衣液包肠溶衣的方法：

A、将药芯置20-70℃包衣锅内，控制包衣液的流速为15--85升/小时，以100--130转/分转动包衣锅进行包衣；B、待药芯表面包衣增重至药芯重量的2％～4％时，再改变包衣锅转速为70-90转/分；C、在30---60℃控制环境相对湿度在30--60％干燥5--24小时，即得成品。

上述方法中步骤A的参数优选：将药芯置30℃、40℃或60℃包衣锅内；控制包衣液的流速为20升/小时、30升/小时、45升/小时、60升/小时或75升/小时；以120转/分或110转/分转动包衣锅进行包衣。上述方法中步骤B的参数优选：待药芯表面包衣增重至药芯重量的3％时，再改变包衣锅转速为80转/分；上述方法中步骤C的参数优选：在35℃、45℃或55℃控制环境相对湿度在35％、45％或55％。药芯可以是软胶囊、胶囊、滴丸、片剂等适合包衣的制剂。本发明所述重量份与体积份的关系是g/ml。

本发明肠溶包衣液能在制剂外形成一层衣膜，在胃酸的酸性环境中不崩解，而在小肠的碱性环境中崩解释放药物，既防止了对胃粘膜有刺激的药物刺激胃粘膜，又避免了药物受胃酸而降解，保证药品疗效。

实验例1参照中国药典2005年版附录X II A对本方法所得成品的崩解时限进行，结果见下表：

实验例2 60例临床试验报告

以原生产工艺生产雷公藤片为对照，对本发明方法所得雷公藤片进行临床试验，观察其对胃黏膜的刺激性，现将临床试验报告如下。

结论：通过崩解时限的测定及临床试验，结果表明，采用本发明所提供的药物包衣液包衣后的药物制剂在胃酸的酸性环境中不崩解，而在小肠的碱性环境中崩解释放药物，防止了对胃粘膜有刺激的药物刺激胃粘膜，增强了药物的临床适应性。

下述实施例均能实现上述实验例的效果。

具体实施方式

实施例1：大蒜油软胶囊包衣制备

处方：大蒜油50g  大豆油160g