[发明专利]格列吡嗪缓释胶囊及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种格列吡嗪缓释胶囊及其制备方法，属于药物制剂技术领域。

背景技术

糖尿病是由遗传因素与环境因素共同作用引起的一种慢性高血糖状态，是一种异源障碍性疾病。随着经济的发展，人们生活水平的提高，饮食结构及人口的老龄化，无论是发达国家还是发展中国家，糖尿病的发病率都在逐年增加，现已成为继肿瘤、心脑血管病之后第三位严重危害人类身体健康的慢性非传染性疾病。

格列吡嗪为第磺酰脲类抗糖尿病药，国内外相关研究显示格列吡嗪片可以降低糖尿病患者血中甘油三酯和胆固醇水平，使血浆中LDL-ch水平升高，并能减少血小板的粘附与聚集，增加纤维蛋白溶解活性，防止血栓形成，减少微血管壁厚度，有利于纠正糖尿病病人的血脂代谢紊乱和预防心血管并发症的发生与发展。因此，格列吡嗪片的降糖作用切实针对糖尿病的病因，可以使患者的血糖控制更精确、更高效。同时格列吡嗪还具有独特的药代动力学特点，它吸收快速完全，显效快，半衰期短，作用持久，代谢产物无活性，持续低血糖危险小，无首过作用等。

缓释制剂是通过适当方法，延缓药物在体内的释放、吸收、分布、代谢和排泄过程，以达到延长药物作用时间的一类制剂。与一般制剂相比，缓释剂具有以下优点：1、服用方便，一般制剂常需一日数次服药，而缓释制剂通常只需一日服用1-2次；2、缓释制剂较一般制剂作用缓慢，避免了一般制剂频繁给药后，因血药浓度起伏过大而出现有效血液浓度的忽高忽低；3、缓释制剂的毒副作用较一般制剂小。

发明内容

本发明的目的是提供一种格列吡嗪缓释胶囊及其制备方法。

本发明格列吡嗪缓释胶囊由如下重量份的原辅料药制成：

格列吡嗪100     乳糖80-150  聚乙二醇-60000.5-3.5

乙基纤维素5-85  滑石粉1-10；

优选地，本发明药物是由如下重量份的原辅料药制成：

格列吡嗪100   乳糖150  聚乙二醇-60000.5

乙基纤维素85  滑石粉10；

优选地，本发明药物是由如下重量份的原辅料药制成：

格列吡嗪100  乳糖80  聚乙二醇-60003.5

乙基纤维素5  滑石粉1；

优选地，本发明药物是由如下重量份的原辅料药制成：

格列吡嗪100   乳糖115  聚乙二醇-60002

乙基纤维素45  滑石粉5.5；

优选地，本发明药物是由如下重量份的原辅料药制成：

格列吡嗪100   乳糖145  聚乙二醇-60001

乙基纤维素75  滑石粉9；

优选地，本发明药物是由如下重量份的原辅料药制成：

格列吡嗪100  乳糖85  聚乙二醇-60003.4

乙基纤维素8  滑石粉2；

优选地，本发明药物是由如下重量份的原辅料药制成：

格列吡嗪100   乳糖146  聚乙二醇-60000.5

乙基纤维素85  滑石粉2。

本发明的另一目的是提供格列吡嗪缓释胶囊的制备方法，方法如下：

按比例准确称取所有原辅料，将格列吡嗪与乳糖、乙基纤维素和聚乙二醇-6000混合均匀，加入无水乙醇溶液，继续混合制成适宜软材，过筛制成颗粒，干燥，整粒，加入滑石粉，装胶囊，即得。

本发明格列吡嗪缓释胶囊体外释放实验方法如下：

取本品，照释放度测定法(中国药典2005年版二部附录XD第一法)，利用溶出度测定装置(中国药典2005年版二部附录XC第一法)，以磷酸盐缓冲液(pH 7.4)500ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，在1，4和8小时分别取溶液10ml(并及时补充等量溶剂)，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照紫外-可见分光光度法(中国药典2005年版二部附录IV A)，在274nm的波长处分别测定吸收度；另精密称取格列吡嗪对照品12mg，置50ml量瓶中，加磷酸盐缓冲液(pH 7.4)适量，置水浴中加热，溶解，放冷至室温，加磷酸盐缓冲液(pH 7.4)稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置200ml量瓶中，用同一溶剂稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液，同法测定。分别计算每片在不同时间的释放量，得出本品每粒在1，4，8小时的释放量应分别为标示量的10％-30％、40％-70％和75％以上，均应符合规定。