[发明专利]多肽-硝酮衍生物及其制备方法

权利要求书

1、一种多肽-硝酮衍生物，其特征在于，所述的多肽-硝酮衍生物的化学结构如通式(1)中所示：

式(1)

式中，R₁选自巯基；R₂选自C_nH_2n+1、C(CH₃)₂P(O)(OC_nH_2n+1)₂或C(CH₃)₂CO(OC_nH_2n+1)₂中的一种，其中，n＝1-8。

2、根据权利要求1所述的一种多肽-硝酮衍生物，其特征在于，所述的巯基选自半胱氨酸残基、谷胱甘肽的半胱氨酸残基或牛血清白蛋白的半胱氨酸残基中的一种。

3、根据权利要求1-2所述的一种多肽-硝酮衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

将卤代乙酰胺硝酮化合物与多肽按摩尔比0.8～1∶1加入混和溶剂中，并加入占多肽质量0％或1～5％的碘化钠，加入多肽摩尔质量0陪或1-5倍的碱，而后在氮气保护下，室温避光搅拌反应12-36小时后，将反应液调节至pH＝5-8，真空浓缩，分离提纯，得到多肽-硝酮衍生物。

4、根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述的卤代乙酰胺硝酮化合物的化学结构如式(2)中所示：

式(2)

式中，R₂选自C_nH_2n+1、C(CH₃)₂P(O)(OC_nH_2n+1)₂或C(CH₃)₂CO(OC_nH_2n+1)₂中的一种，其中，n＝1-8；X为Cl、Br或I中的一种。

5、根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述的多肽为拥有活性半胱氨酸残基的多肽。

6、根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述的多肽选自半胱氨酸、谷胱甘肽或牛血清白蛋白。

7、根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述的混和溶剂为乙醇的体积份数为10-90％的乙醇与蒸馏水的混合溶液。

8、根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述的碱为碳酸钠或碳酸钾。