[发明专利]野黄芩素

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种野黄芩素

背景技术

野黄芩素，又名灯盏花乙素皂苷苷元，其化学结构是5，6，7，4-四羟基黄酮，与灯盏花乙素的区别在7位游离羟基，灯盏花乙素是灯盏花素注射液的主要成分，具有治疗心脑血管疾病的作用，在临床上具有很好的治疗作用，而灯盏花素口服制剂的因为生物利用度低，临床药效作用不是很理想，大量文献报道，灯盏花素在体内的代谢产物为野黄芩素，而野黄芩素的生物利用度比灯盏花素高几倍(《灯盏花乙素普元不同给药剂量的大鼠药动学比较》，车庆明等，中国新药杂志2006年第15卷第18期)，因此，医药科研工作者认为野黄芩素可以开发成新药，但野黄芩素在灯盏花中含量很低，所以，需要科研工作者解决野黄芩素原料的问题。

发明内容

基于上述原因，我们科研人员通过长期研究发现，将灯盏花素水溶液，调节适当的pH值，在适当的温度下加入消化酶反应，调节pH值后，聚酰胺纯化，得到含量大于98％的野黄芩素，本发明提取纯化方法，以灯盏花素计得率更高，可以很好的解决提取率低难点。

本发明通过下述技术方案实现的。

一种野黄芩素，通过下述方法制备得到：灯盏花素加水溶解完全，加热至35℃-45℃，恒温35℃-45℃，调节pH值8.0-12.0，加入消化酶，恒温35℃-45℃放置2-12小时，调节pH值2.0-6.5，浓缩，浓缩液上聚酰胺柱，先用水洗，再用20％-90％乙其中灯盏花素中灯盏花乙素含量大于等于50％小于100％。

一种野黄芩素优选下述方法制备得到：灯盏花素加水溶解完全，加热至37℃-40℃，恒温37℃-40℃，调节pH值8.0-12.0，加入消化酶，恒温37℃-40℃放置2-12小时，调节pH值2.0-6.5，浓缩，浓缩液上聚酰胺柱，先用水洗，再用20％-90％乙醇洗，保留乙醇洗脱液，浓缩，干燥，得到野黄芩素。

一种野黄芩素优选下述方法制备得到：灯盏花素加水溶解完全，加热至35℃-45℃，恒温35℃-45℃，调节pH值8.0-10.0，加入消化酶，恒温35℃-45℃放置2-12小时，调节pH值2.0-6.5，浓缩，浓缩液上聚酰胺柱，先用水洗，再用20％-90％乙醇洗，保留乙醇洗脱液，浓缩，干燥，得到野黄芩素。

一种野黄芩素优选下述方法制备得到：灯盏花素加水溶解完全，加热至35℃-45℃，恒温35℃-45℃，调节pH值8.0-12.0，加入消化酶，恒温35℃-45℃放置2-6小时，调节pH值2.0-6.5，浓缩，浓缩液上聚酰胺柱，先用水洗，再用20％-90％乙醇洗，保留乙醇洗脱液，浓缩，干燥，得到野黄芩素。

一种野黄芩素优选下述方法制备得到：灯盏花素加水溶解完全，加热至35℃-45℃，恒温35℃-45℃，调节pH值8.0-12.0，加入消化酶，恒温35℃-45℃放置2-12小时，调节pH值3.0-5.0，浓缩，浓缩液上聚酰胺柱，先用水洗，再用20％-90％乙醇洗，保留乙醇洗脱液，浓缩，干燥，得到野黄芩素。

一种野黄芩素优选下述方法制备得到：灯盏花素加水溶解完全，加热至37℃-40℃，恒温37℃-40℃，调节pH值8.0-10.0，加入消化酶，恒温37℃-40℃放置2-6小时，调节pH值2.0-5.0，浓缩，浓缩液上聚酰胺柱，先用水洗，再用40％-80％乙醇洗，保留乙醇洗脱液，浓缩，干燥，得到野黄芩素。

野黄芩素为活性成分制备的药物制剂。

野黄芩素在制备治疗心脑血管疾病药物中的应用。

其中制剂为片剂、胶囊剂或颗粒剂。

检测分析方法

高效液相色谱法

色谱柱：C₁₈反相色谱柱。

色谱条件：以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；

0-10分钟时，甲醇的比例由5％升至100％，0.1-0.5％乙酸水溶液的比例由95％降至0％；10-20分钟时，甲醇的比例由100％降至95％，0.1-0.5％乙酸水溶液的比例由0％降至5％；

对照品溶液的配制：精密称取野黄芩素对照品到容量瓶中，加甲醇溶解摇匀，并稀释至刻度；

供试品溶液的配制：精密称取样品，经过处理后，放到容量瓶中，加甲醇溶解摇匀，并稀释至刻度；

测定法：分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液，注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积或峰高计算含量即得。

制备方法提取率比较试验