[发明专利]硫酸氢氯吡格雷有关物质B的合成新方法

权利要求书

1.一种合成硫酸氢氯吡格雷有关物质B工艺方法，其特征在于经过如下反应步骤：

所述反应步骤中各步骤的具体工艺如下：

在0～80℃温度下，将二乙烯酮与邻氯苯甘氨酸甲酯反应20～40h，得到2-(2-氯苯基) -2-(4-四氢吡啶酮-1-基)乙酸甲酯；

在0～50℃温度下，将所述2-(2-氯苯基)-2-(4-四氢吡啶酮-1-基)乙酸甲酯进行Gewald 反应24～72h，得到2-(2-氨基-4,5二氢噻吩[2,3-c]吡啶-6(7H)-基)-2-(2-氯苯基)乙 酸甲酯；

在-5～0℃温度下，采用亚硝酸钠和盐酸，将所述2-(2-氨基-4,5二氢噻吩[2,3-c]吡啶 -6(7H)-基)-2-(2-氯苯基)乙酸甲酯进行重氮化反应生成重氮盐；然后在室温下，采 用次磷酸作还原剂对所述重氮盐进行酸水解，得到2-(2-氯苯基)-2-(4,5二氢噻吩[2,3-c] 吡啶-6(7H)-基)乙酸甲酯。

2.根据权利要求1所述的合成硫酸氢氯吡格雷有关物质B工艺方法，其特征在于，关键步 骤是由中间体Ⅲ经Gewald反应制得关键中间体Ⅳ，即中间体Ⅲ与硫粉，氰乙酸乙酯，吗 啡啉在0～50℃温度下反应制得关键中间体Ⅳ。