[发明专利]一种超细比卡鲁胺口服片剂及其制备方法

权利要求书

1.一种超细比卡鲁胺口服片剂，采用如下的方法制备：将比卡鲁胺的有机溶液与含有表面活性剂的水溶液混合，得到的悬浮液经搅拌、喷雾干燥，把得到的混合药物粉末与崩解剂、润湿剂均匀混合，过分子筛，压片；其特征是：比卡鲁胺的晶型为I晶型，粒径为300nm～500nm，片剂中比卡鲁胺的质量含量为43％～51％。

2.根据权利要求1所述的超细比卡鲁胺口服片剂，其特征在于：所述的表面活性剂为下列物质中的任何一种或它们的混合物：乳糖、阿拉伯树脂胶、聚乙烯吡咯烷酮。

3.一种权利要求1或2所述的超细比卡鲁胺口服片剂的制备方法，包括如下步骤：

(1)配制比卡鲁胺有机溶液，其中溶剂为二甲基亚砜、N-N二甲基乙酰胺、四氢呋喃或N-甲基吡咯烷酮，药物在有机溶液中的质量浓度为1％～60％；配制质量浓度为0.1％～5％的表面活性剂的水溶液；

(2)将比卡鲁胺有机溶液与含表面活性剂的水溶液以体积比为1∶5～1∶40的比例混合，得到比卡鲁胺的悬浮液，充分搅拌悬浮液后喷雾干燥悬浮液，得到带有表面活性剂的比卡鲁胺复合药物粉体；

(3)在复合药物粉体中加入崩解剂、润湿剂，药物过分子筛后，混合均匀，压片，分子筛的目数不少于100目；

上述制备过程中比卡鲁胺原料药、表面活性剂、崩解剂、润湿剂的质量比为1∶0.8～1.5∶0.1～0.4∶0.05～0.4。

4.根据权利要求3所述的超细比卡鲁胺口服片剂的制备方法，其特征是：崩解剂为淀粉乙醇酸钠、羧甲基淀粉钠或气相微分硅胶。

5.根据权利要求3所述的超细比卡鲁胺口服片剂的制备方法，其特征是：润湿剂为十二甲基硫酸钠和硬脂酸镁的混合物。

6.根据权利要求3所述的超细比卡鲁胺口服片剂的制备方法，其特征是：喷雾干燥温度为120℃～180℃。

7.根据权利要求3所述的超细比卡鲁胺口服片剂的制备方法，其特征是：步骤(2)中两种溶液混合后的悬浮液搅拌过程温度控制在2℃～50℃，搅拌桨速度为2000rpm～10000rpm。

8.根据权利要求5所述的超细比卡鲁胺口服片剂的制备方法，其特征是：润湿剂中十二甲基硫酸钠与硬脂酸镁的质量比为：1∶0.25～1∶4。