[发明专利]一种依前列醇脂质纳米粒及制备方法

权利要求书

1.一种依前列醇脂质纳米粒，其特征在于，该脂质纳米粒中依前列醇，脂质材料和表面活性剂的重量比为1∶5～50∶2～20，所述的脂质材料为固体脂质或固体脂质与液体脂质混合物，当所述的脂质材料为固体脂质和液体脂质混合物时，固体脂质与液体脂质的重量比为1∶1～9∶1；所述的表面活性剂选自大豆磷脂，蛋黄卵磷脂，泊洛沙姆，聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯，聚乙二醇660-12-羟基硬脂酸酯，聚乙二醇二硬脂酰乙醇胺，乙二醇单乙基醚，二己基琥珀酸酰磺酸钠，聚氧乙烯脂肪酸酯，聚氧乙烯脂肪醇，胆酸及其盐，去氧胆酸及其盐中的一种或多种。

2.根据权利要求1所述依前列醇脂质纳米粒，其特征在于，所述的脂质材料为固体脂质材料山嵛酸甘油酯，硬脂酸甘油酯，棕榈酸甘油酯，硬脂酸棕榈酸甘油酯，硬脂酸乙二醇酯，棕榈酸乙二醇酯，硬脂酸棕榈酸乙二醇酯，白蜡，黄蜡，微晶蜡，巴西棕榈蜡，十六醇酯蜡，硬脂酸，羊毛脂，硬脂醇，凡士林羊毛醇中的一种或多种。

3.根据权利要求2所述的依前列醇脂质纳米粒，其特征在于，所述的液体脂质为大豆油，棉籽油，菜籽油，芝麻油，玉米油，花生油，葵花籽油，薏仁油，维生素E琥珀酸酯，中链甘油三酯，鱼油中的一种或多种。

4.根据权利要求1～3中任一项所述的依前列醇脂质纳米粒的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)脂质材料加热60～80℃，加入依前列醇混合均匀，得油相；

(2)表面活性剂溶解于水中，加热至60～80℃，得水相；

(3)将水相加入到油相中，温度控制60～80℃，高速剪切分散，得初乳；

(4)所得初乳经高压均质成纳米乳；

(5)所得纳米乳快速冷却至4℃以下，形成依前列醇脂质纳米粒混悬液。

5.根据权利要求4所述的依前列醇脂质纳米粒的制备方法，其特征在于，步骤(3)所述的高速剪切分散的剪切速度为1000～5000rpm时间为10～60分钟，步骤(4)所述压力为600～2000bar，匀化次数3～6次。

6.一种含有权利要求1至5任一所述的依前列醇脂质纳米粒的剂型，其特征在于，该脂质纳米粒与药剂上可接受的辅料制成的剂型。

7.根据权利要求6所述的依前列醇脂质纳米粒的剂型，其特征在于，所述的剂型为粉针剂。

8.根据权利要求7所述的依前列醇脂质纳米粒粉针剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)脂质材料加热60～80℃，加入依前列醇混合均匀，得油相；

(2)表面活性剂溶解于水中，加热至60～80℃，得水相；

(3)将水相加入到油相中，温度控制60～80℃，高速剪切分散，剪切速度为1000～5000rpm时间为10～60分钟，得初乳；

(4)所得初乳经高压均质，压力为600～2000bar，匀化次数3～6次，得纳米乳；

(5)所得纳米乳快速冷却至4℃以下，形成依前列醇脂质纳米粒混悬液；

(6)将脂质纳米粒混悬液加入冻干保护剂，经0.22μm微孔滤膜过滤，无菌分装，冷冻干燥，即得。

9.根据权利要求8所述的依前列醇脂质纳米粒粉针剂的制备方法，其特征在于，所述的冻干保护剂为海藻糖，蔗糖，麦芽糖，乳糖中的一种或多种。