[发明专利]草乌甲素脂质体冻干粉针剂及其制备方法

权利要求书

1、一种草乌甲素脂质体冻干粉针剂，其特征在于原料的主要成份的重量比为：草乌甲素∶磷脂∶胆固醇∶冻干保护剂＝1∶1-60∶1-10∶1-360。

2、根据权利要求1所述草乌甲素脂质体冻干粉剂，其特征在于：草乌甲素、磷脂、胆固醇、冻干保护剂的重量比为：草乌甲素1份、磷脂49-60份、胆固醇5-10份，冻干保护剂60～360份。

3、根据权利要求1所述草乌甲素脂质体冻干粉剂，其特征在于：磷脂为磷脂S100。

4、根据权利要求1所述的草乌甲素脂质体冻干粉剂，其特征在于：冻干保护剂为：甘露醇、葡萄糖、蔗糖、乳糖、右旋糖苷中的一种或其中的混合物。

5、权利要求1所述的草乌甲素脂质体冻干粉针剂的制备方法，其特征在于，经下述步骤制备：

步骤①：按重量比取磷脂S100和胆固醇，溶于适量乙醇和/或甲醇和或氯仿溶剂中，在40-50℃减压旋蒸除去溶剂，成干的薄膜后，加入pH3-5的柠檬酸盐缓冲溶液，振摇使膜全部洗脱下来，得到大粒径的空白脂质体，用高剪切发散乳化机高速剪切3-10分钟，于700-900bar高压乳匀8-20次，得到小粒径的空白脂质体，用碳酸盐溶液调节外相pH为7-8，备用；

步骤②：将草乌甲素，溶于pH5.8的磷酸盐缓冲液中，制备草乌甲素的过饱和溶液，过滤，备用；

步骤③：将步骤①和②所得的溶液按照体积比为1∶1～9∶1混合，20-60℃孵化10-60分钟；

步骤④：加入磷脂用量1-6份的冻干保护剂，搅拌使其全部溶解，过滤，分装到西林瓶中，冷冻干燥，即得。