[发明专利]一种合成3-(四氢吡喃-2’-基)-吲哚的方法无效
申请号: | 200910095346.3 | 申请日: | 2009-01-08 |
公开(公告)号: | CN101486709A | 公开(公告)日: | 2009-07-22 |
发明(设计)人: | 麻生明;孔望清;傅春玲 | 申请(专利权)人: | 浙江大学 |
主分类号: | C07D407/04 | 分类号: | C07D407/04 |
代理公司: | 杭州中成专利事务所有限公司 | 代理人: | 盛辉地 |
地址: | 310027浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 合成 四氢吡喃 吲哚 方法 | ||
1、一种高区域选择性地合成3-(四氢吡喃-2’-基)-吲哚的方法,其特征是在四氯化铂的催化下,β-联烯醇与吲哚发生反应合成3-(四氢吡喃-2’-基)-吲哚,反应式如下:
R1=H、烷基或苯基,其中烷基为CnH2n+1,式中n=1-4;R2=H或甲基;R3=H、羟基、苄氧基或氯;R4=烷基或苯基,其中烷基为CmH2m+1,式中m=1-6;R5=H或甲基,其步骤是:
(1)依次将β-联烯醇、吲哚、四氯化铂加入到四氢呋喃中,然后在室温下搅拌反应1.8-23小时;
(2)浓缩,快速柱层析,得3-(四氢吡喃-2’-基)-吲哚。
2、根据权利要求1所述的合成3-(四氢吡喃-2’-基)-吲哚的方法,其特征是β-联烯醇与吲哚的摩尔比为:1.2∶1。
3、根据权利要求2所述的合成3-(四氢吡喃-2’-基)-吲哚的方法,其特征是β-联烯醇与四氢呋喃的摩尔比为:0.3mmol/1mL。
4、根据权利要求1所述的合成3-(四氢吡喃-2’-基)-吲哚的方法,其特征是所述四氯化铂与β-联烯醇的摩尔比为:0.05∶1。
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