[发明专利]一种合成3-(四氢吡喃-2’-基)-吲哚的方法无效

专利信息
申请号: 200910095346.3 申请日: 2009-01-08
公开(公告)号: CN101486709A 公开(公告)日: 2009-07-22
发明(设计)人: 麻生明;孔望清;傅春玲 申请(专利权)人: 浙江大学
主分类号: C07D407/04 分类号: C07D407/04
代理公司: 杭州中成专利事务所有限公司 代理人: 盛辉地
地址: 310027浙*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 合成 四氢吡喃 吲哚 方法
【权利要求书】:

1、一种高区域选择性地合成3-(四氢吡喃-2’-基)-吲哚的方法,其特征是在四氯化铂的催化下,β-联烯醇与吲哚发生反应合成3-(四氢吡喃-2’-基)-吲哚,反应式如下:

R1=H、烷基或苯基,其中烷基为CnH2n+1,式中n=1-4;R2=H或甲基;R3=H、羟基、苄氧基或氯;R4=烷基或苯基,其中烷基为CmH2m+1,式中m=1-6;R5=H或甲基,其步骤是:

(1)依次将β-联烯醇、吲哚、四氯化铂加入到四氢呋喃中,然后在室温下搅拌反应1.8-23小时;

(2)浓缩,快速柱层析,得3-(四氢吡喃-2’-基)-吲哚。

2、根据权利要求1所述的合成3-(四氢吡喃-2’-基)-吲哚的方法,其特征是β-联烯醇与吲哚的摩尔比为:1.2∶1。

3、根据权利要求2所述的合成3-(四氢吡喃-2’-基)-吲哚的方法,其特征是β-联烯醇与四氢呋喃的摩尔比为:0.3mmol/1mL。

4、根据权利要求1所述的合成3-(四氢吡喃-2’-基)-吲哚的方法,其特征是所述四氯化铂与β-联烯醇的摩尔比为:0.05∶1。

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