[发明专利]合成光学活性2，3-联烯仲醇的方法

权利要求书

1.一种合成高对映体过量的光学活性2，3-联烯仲醇的方法，通过光学活性1位芳基取代丙炔 一醇与正丁基锂和氯甲醚反应生成光学活性4-羟基-4-芳基-2-丁炔基甲醚，继而与格氏试 剂乙醚溶液在溴化亚铜的催化下反应合成高对映体过量的光学活性2，3-联烯仲醇的方法， 所述的高对映体过量值为96-99％，其反应式如下：

其中R¹为芳基，R²为C_nH_2n+1，式中n＝2-6，其步骤是：

(1)室温下将通过相应的外消旋丙炔醇和酶拆分得到的光学活性1位芳基取代丙炔醇加 入到四氢呋喃中，然后在-78℃下缓慢滴加正丁基锂，滴加完毕0.5小时后加入氯甲 醚，逐渐升温至-20℃后反应12-23小时加饱和氯化铵溶液淬灭，乙醚萃取有机相；

(2)浓缩，快速柱层析，获得光学活性4-羟基-4-芳基-2-丁炔基甲醚；

(3)室温下在反应器内依次加入催化剂溴化亚铜，乙醚和光学活性4-羟基-4芳基-2-丁炔 基甲醚，然后在-30℃下缓慢滴加格氏试剂乙醚溶液，保持-30℃反应10小时后加饱 和氯化铵溶液淬灭，乙醚萃取有机相；

(4)浓缩，快速柱层析，获得光学活性2，3-联烯仲醇。

2.根据权利要求1所述的合成光学活性2，3-联烯仲醇的方法，其特征是光学活性4-羟基-4- 芳基-2-丁炔基甲醚与有机溶剂乙醚比为：0.100mmol/1mL。

3.根据权利要求1所述的合成光学活性2，3-联烯仲醇的方法，其特征是所述格氏试剂乙醚 溶液的浓度为1.00mmol/1mL。

4.根据权利要求1所述的合成光学活性2，3-联烯仲醇的方法，其特征是所述溴化亚铜与光 学活性4-羟基-4芳基-2-丁炔基甲醚的当量比为0.2∶1。

5.根据权利要求1所述的合成光学活性2，3-联烯仲醇的方法，其特征是所述格氏试剂乙醚 溶液与光学活性4-羟基-4芳基-2-丁炔基甲醚的当量比为4.67∶1。