[发明专利]一种西罗莫司制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种西罗莫司制剂，按重量百分比计，由以下组份组成：

其制备方法包括以下步骤：

a：采用固体分散技术制备西罗莫司制剂中间体，

b：加入水或任意比例混合的醇水溶液或粘合剂溶液，制软材，

c：通过挤出滚圆法制备微丸，

d：以常规方法制成胶囊。

其中挤出滚圆法采用的孔径为600-1200um的筛网；挤出滚圆法中滚圆机的转速为 400-800rpm；挤出滚圆法中滚圆时间为30-180秒。

2.如权利要求1所述的西罗莫司制剂，其特征在于所述水溶性固体分散载体为聚乙烯吡 咯烷酮，聚乙二醇类，糖类，泊洛沙姆中的一种或几种；所述稀释剂为微晶纤维素或 其预混物、衍生物；所述粘合剂为淀粉，聚乙烯吡咯烷酮，共聚维酮中的一种或几种； 所述崩解剂为羧甲基淀粉钠，低取代羟丙基纤维素，交联聚乙烯比咯烷酮，交联羧 甲基纤维素钠中的一种或几种。

3.如权利要求1所述的西罗莫司制剂，其特征在于加入的水或任意比例的醇水溶液或粘 合剂溶液的量与西罗莫司中间体质量比1∶0.5-1∶2。

4.如权利要求1所述的西罗莫司制剂，其特征在于加入的水或任意比例的醇水溶液或粘 合剂溶液的量与西罗莫司中间体质量比1∶1。

5.一种制备如权利要求1所述的西罗莫司制剂的方法，包括以下步骤：

a：采用固体分散技术制备西罗莫司制剂中间体，

b：加入水或任意比例混合的醇水溶液或粘合剂溶液，制软材，

c：通过挤出滚圆法制备微丸，

d：以常规方法制成胶囊。

其中挤出滚圆法采用的孔径为600-1200um的筛网；挤出滚圆法中滚圆机的转速为 400-800rpm；挤出滚圆法中滚圆时间为30-180秒。

6.如权利要求5所述的西罗莫司制剂，其特征在于加入的水或任意比例的醇水溶液或粘 合剂溶液的量与西罗莫司中间体质量比1∶0.5-1∶2。

7.如权利要求5所述的西罗莫司制剂，其特征在于加入的水或任意比例的醇水溶液或粘 合剂溶液的量与西罗莫司中间体质量比1∶1。