[发明专利]1,5-二取代芳基-1,4-戊二烯-3-酮衍生物及制备方法和用途无效
申请号: | 200910102436.0 | 申请日: | 2009-02-10 |
公开(公告)号: | CN101475455A | 公开(公告)日: | 2009-07-08 |
发明(设计)人: | 宋宝安;胡德禹;李少博;杨松;金林红;黄银久 | 申请(专利权)人: | 贵州大学 |
主分类号: | C07C49/235 | 分类号: | C07C49/235;C07C45/74;C07C49/248;A61K31/12;A61P35/00 |
代理公司: | 贵阳东圣专利商标事务有限公司 | 代理人: | 徐逸心 |
地址: | 550025贵州省*** | 国省代码: | 贵州;52 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 戊二烯 衍生物 制备 方法 用途 | ||
1.一种1,5-二取代芳基-1,4-戊二烯-3-酮类衍生物,其特征在于它是结构(I)的化合物,其中R1为氟原子,溴原子,氯原子,三氟甲基,羟基;R2为氟原子,溴原子,氯原子,三氟甲基,羟基。
2.根据权利要求1所述的一种1,5-二取代芳基-1,4-戊二烯-3-酮类衍生物,其特征在于包括下列化合物:
3、根据权利要求1所述的一种1,5-二取代芳基-1,4-戊二烯-3-酮类衍生物的合成方法,其特征在于其合成路线为:
4.根据权利要求3所述的一种1,5-二取代芳基-1,4-戊二烯-3-酮类衍生物的合成方法,其特征在于化合物(1E,4E)-1,5-二(4-三氟甲基苯基)-1,4-戊二烯-3-酮(A)的制备方法和工艺条件为:(在丙酮和无水乙醇溶液加入NaOH溶液、取代苯甲醛,在室温下搅拌TLC跟踪,反应完全后。过滤,水洗,用无水乙醇重结晶,得具有对称结构的1,5-二取代芳基-1,4-戊二烯-3-酮)
5、根据权利要求3所述的一种1,5-二取代芳基-1,4-戊二烯-3-酮类衍生物的合成方法,其特征在于化合物(1E,4E)-1-(2-羟基苯基)-5-苯基-1,4-戊二稀-3-酮(J)的制备方法和工艺条件为:在水杨醛、丙酮、水中滴加NaOH溶液,室温下反应一段时间后,旋转蒸发除去丙酮,向残液中加入水至固体全部溶解,通入CO2至反应液不再变色为止,待黄色固体产生后,过滤、水洗、烘干,用乙醇-水溶液重结晶,得(E)-4-(2-羟基苯基)-3-丁烯-2-酮,然后加苯甲醛、乙醇水的溶液、NaOH溶液,室温下搅拌一段时间后停止反应,旋转蒸发除去溶剂,加水使固体充分溶解,通入CO2至反应液不再变色为止,过滤,水洗,烘干,用乙醇-水重结晶,得到得具有不对称结构的目标化合物。
6、根据权利要求3或权利要求4或权利要求5所述的一种1,5-二取代芳基-1,4-戊二烯-3-酮类衍生物,其特征在于用该法合成预防和抗恶性肿瘤的药物和药物添加剂。
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