[发明专利]一种复方止血药物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属於含有机有效成分的医药复方制剂，具体涉及一种复方止血药物，即复方肾上腺色腙肠溶胶囊剂或肠溶颗粒剂及其制备方法

背景技术

肾上腺色腙(Carbazochrome)，又名卡巴克络，安络血，为肾上腺素氧化物肾上腺色素的缩氨尿水杨酸钠盐，口服剂型为糖衣片，为临床上常使用的止血药，适用于因毛细血管损伤及通透性增加所致的出血，如鼻衄。视网膜出血、咯血、胃肠出血、血尿、痔疮及子宫出血等。也用于血小板减少性紫癜，但止血效果不十分理想。止血效果不理想的原因，是因为肾上腺色腙在血管或组织损伤后，不能通过影响某些凝血因子，参与或促进恢复凝血过程，而只能通过增强毛细血管对损伤的抵抗力，降低毛细血管的通透性，进而使受损毛细血管端的回缩而止血。因此，对大量出血和动脉出血疗效较差，直接影响了肾上腺色腙片在临床上的使用。

同时，因肾上腺色腙含有水杨酸，口服后会产生水杨酸样反应，即对胃刺激较大，也影响了其在临床上的使用。

发明内容

本发明的目的在于克服上述现有技术存在的不足，提供一种由肾上腺色腙、维生素K₁和维生素C组成的复方肾上腺色腙肠溶胶囊剂或肠溶颗粒剂。

本发明的另一个目的是提供上述组合物的制备方法。

本发明所述的复方肾上腺色腙肠溶胶囊剂或肠溶颗粒剂定义，指中国药典2005年版二部附录制剂通则项下附录IE胶囊剂项下的肠溶胶囊或附录IN颗粒剂项下的肠溶颗粒

采用以下技术方案来实现本发明的目的：

一种复方肾上腺色腙肠溶胶囊剂或肠溶颗粒剂，含有肾上腺色腙维生素K1和维生素C，还含有填充剂、润湿剂、粘合剂、肠溶包衣剂、崩解剂或润滑剂中至少一种药用辅料，其特征在于各组分的重量份配比为：

肾上腺色腙    5～10份维生素K₁      2.5～5份

维生素C       50～100份

填充剂        1～20份

润湿剂        1～10份

粘合剂        1～10份

肠溶型包衣剂  1～10份

崩解剂        1～10份

润滑剂        1～2份。

填充剂为淀粉、糊精、蔗糖、乳糖、硫酸钙、碳酸、氢钙、氧化镁、碳酸镁、甘露醇或山梨醇，任选其中的至少一种。

润湿剂和粘合剂为蒸馏水、乙醇、淀粉浆、糊精、阿拉伯胶、明胶、聚维酮K30、羟丙纤维素或羟丙甲纤维素，任选其中的至少一种。

包衣剂为乙基纤维素、肠溶型丙烯酸树脂、邻苯二甲酸醋纤维素，任选其中的至少一种。

崩解剂为预胶化淀粉、羧甲淀粉钠或微晶纤维素，任选其中的至少一种。

润滑剂为二氧化硅、硬脂酸镁或滑石粉，任选其中的至少一种。

本发明的复方肾上腺色腙肠溶胶囊剂或肠溶颗粒剂，制备方法如下：

按照本发明复方肾上腺色腙肠溶胶囊剂或肠溶颗粒剂的各组分重量份配比量，将肾上腺色腙、维生素K₁和维生素C与适宜的填充剂、粘合剂、崩解剂混合，粉碎，过筛，加入润湿剂制成软材，制粒，干燥，整粒，直接装入肠溶胶囊，制得肠溶胶囊剂；或将干燥后的颗粒剂，置入包衣锅内，喷入已配好的肠溶型包衣液进行包衣，制得肠溶颗粒剂。

依上述方法制备的复方肾上腺色腙肠溶胶囊剂或肠溶颗粒剂，按中国药典2005年版二部附录制剂通则项下附录IE胶囊剂项下的各项内容检查，胶囊剂外观、崩解时限、释放度检查、微生物限度、装量差异等均符合规定；按附录IN颗粒剂项下检查，粒度、干燥失重、释放度检查、装量差异和微生物限度检查等均符合规定。证明了上述制备方法工艺设计合理，可有效的控制产品质量，使复方肾上腺色腙肠溶胶囊剂或肠溶颗粒剂大批量工业化生产成为可能。

与现有技术相比，本发明的有益效果如下：

肾上腺色腙(Carbazochrome)主要通过增强毛细血管对损伤的抵抗力，降低毛细血管的通透性，促进受损毛细血管端回缩而止血，但对血液系统的凝血因子没有影响

维生素K₁(Vitamin K₁)，为参与肝脏合成凝血酶原(因子II)的必需物质，通过参与血液系统某些凝血因子的合成，产生凝血块而止血，但对毛细血管的损伤没有作用。

维生素C(Vitamin C)参与体内氨基酸代谢，神经递质的合成，胶原蛋白和组织细胞间质的合成，可降低毛细血管的通透性，加速血液的凝固，刺激凝血功能.