[发明专利]茚地普隆的合成方法

权利要求书

1.一种茚地普隆的合成方法，其特征在于包含以下步骤：

1)反应温度为0℃～室温下，3-氨基苯乙酮与乙酸酐反应得到3-乙酰胺基苯乙酮；

2)有机溶剂中，步骤1)中得到的3-乙酰胺基苯乙酮先与粉末状氢氧化钾反应，再与甲基化试剂反应得到N-甲基-N-(3-乙酰基苯基)乙酰胺；

3)反应温度为0～75℃，反应条件为无水，将步骤2)得到的N-甲基-N-(3-乙酰基苯基)乙酰胺先与碱金属烷氧化物反应，再与甲酸酯反应，得到碱金属3-(N-甲基-N-乙酰基)胺基-β-酮苯基丙醛烯醇盐；

4)以水做为反应介质，反应温度为5～65℃下，步骤3)所得到的碱金属3-(N-甲基-N-乙酰基)胺基-β-酮苯基丙醛烯醇盐在酸性条件下与(3-氨基-1H-吡唑-4-基)-2-噻吩甲酮缩合得到茚地普隆，酸性条件中采用的酸为浓盐酸或醋酸，水∶酸重量比为2～15∶1。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于步骤1)中所述的3-氨基苯乙酮与乙酸酐的重量比为1.3～2∶1。

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于步骤2)中所述的有机溶剂为四氢呋喃或乙醚或叔丁醇甲醚或甲苯。

4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于步骤2)中所述的所述甲基化试剂为碘甲烷或硫酸二甲酯。

5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于步骤2)中所述的3-乙酰胺基苯乙酮与粉末状氢氧化钾、甲基化试剂的重量比为2～3∶1∶2～4。

6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于步骤3)中所述的碱金属烷氧化物为乙醇钠或甲醇钠。

7.根据权利要求1所述的方法，其特征在于步骤3)中所述的甲酸酯为甲酸乙酯或甲酸甲酯。

8.根据权利要求1所述的方法，其特征在于步骤4)中所述的水与浓盐酸的重量比为3～15∶1，所述的水与醋酸的重量比为2～10∶1。