[发明专利]一种多西他赛的合成方法

权利要求书

1.一种多西他赛的合成方法，对如下结构的多西他赛中间体进行脱保护基反应制备多西他 赛，

其中X为三氯乙氧羰基，Y为三乙基硅基或(1-乙氧基)乙基，其特征在于，包括如下步骤：

(1)将所述多西他赛中间体溶解于冰醋酸中，加入甲醇和水，所述多西他赛中间体与冰醋酸 的质量体积比为1∶1～20，冰醋酸与甲醇和水的体积比分别为2∶0.5～1和1∶0.025～0.1；

(2)搅拌反应，直至多西他赛中间体13位侧链上2’位羟基保护基被脱掉；

(3)加入锌粉，搅拌反应至脱去多西他赛中间体7、10位上的羟基保护基，锌粉的加入量与 步骤(1)所述多西他赛中间体的质量比为0.25～1∶1；

(4)过滤，所得滤液在搅拌下滴加纯水析出固体，直至固体完全析出；

(5)过滤得到多西他赛粗品；

(6)粗品纯化：将多西他赛粗品用乙酸乙酯溶解，搅拌下滴加石油醚，析出固体，石油醚与 乙酸乙酯的体积比为1～4∶1，继续搅拌2～10小时至固体析出完全，过滤，干燥。

2.根据权利要求1所述的一种多西他赛的合成方法，其特征在于所述步骤(1)中多西他赛 中间体与冰醋酸的质量体积比为1∶4。

3.根据权利要求1所述的一种多西他赛的合成方法，其特征在于所述步骤(2)的反应温度 为10～60℃。

4.根据权利要求1所述的一种多西他赛的合成方法，其特征在于所述步骤(3)中反应温度 为10～60℃。

5.根据权利要求1所述的一种多西他赛的合成方法，其特征在于所述步骤(2)和(3)中， 由高效液相色谱法确定反应终点。