[发明专利]一种不需要包衣的纳曲酮长效缓释制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种不需要包衣的纳曲酮长效缓释制剂，其特征在于：是由纳曲酮碱基与可生物降解的高分子材料外消旋型聚乳酸的混合物制成的纳曲酮碱基-外消旋型聚乳酸微球，经连续挤出挤压成型技术制成。

2.如权利要求1所述的一种不需要包衣的纳曲酮长效缓释制剂，其特征在于：外消旋型聚乳酸，平均分子量在5-40万道尔顿之间，固有粘度为0.53dL/g。

3.如权利要求1所述的一种不需要包衣的纳曲酮长效缓释制剂，其特征在于：纳曲酮碱基的含量在55％～80％以上。

4.如权利要求1、2或3所述的一种不需要包衣的纳曲酮长效缓释制剂，其特征在于：制备方法是采用W/O/W溶剂挥发法，将纳曲酮碱基及外消旋型聚乳酸的混合物，溶于二氯甲烷中，然后加入蒸馏水及锌酸亚锡作催化剂，超声振荡形成初乳；随后将初乳溶液加入1％的聚乙烯醇溶液中，常温下，高速搅拌直至二氯甲烷全部挥发；然后过滤，分离纳曲酮碱基-外消旋型聚乳酸聚合物，用蒸馏水洗3次，在30℃下抽湿干燥即得纳曲酮碱基-外消旋型聚乳酸微球；干燥后的微球用连续挤出挤压成型技术制成颗粒，即得无包衣的纳曲酮长效缓释制剂。

5.如权利要求4所述的一种不需要包衣的纳曲酮长效缓释制剂，其特征在于：纳曲酮碱基及外消旋型聚乳酸混合的重量比在10/90～90/10(W/W)之间。

6.如权利要求4所述的一种不需要包衣的纳曲酮长效缓释制剂，其特征在于：纳曲酮碱基-外消旋型聚乳酸微球具有完整的外形，微球的大小为直径在20-200微米之间，并呈现正态分布。

7.如权利要求4所述的一种不需要包衣的纳曲酮长效缓释制剂，其特征在于：纳曲酮长效缓释制剂形状是圆柱体、锥体或椭圆体颗粒。

8.如权利要求4所述的一种不需要包衣的纳曲酮长效缓释制剂，其特征在于：圆柱体纳曲酮长效缓释制剂颗粒，直径大小为2～20mm，高为2～40mm，两端为半球体，或一端为半球体而另一端为平面，或两端为平面。

9.如权利要求4所述的一种不需要包衣的纳曲酮长效缓释制剂，其特征在于：锥体纳曲酮长效缓释制剂颗粒，大头一端直径为2～20mm，小头一端直径为1～18mm，高为2～40mm。

10.如权利要求4所述的一种不需要包衣的纳曲酮长效缓释制剂，其特征在于：椭圆体纳曲酮长效缓释制剂颗粒，长半轴为1.5～30mm，短半轴为1～18mm。