[发明专利]蛇葡萄素前药及其制备方法与应用无效
申请号: | 200910111807.1 | 申请日: | 2009-05-20 |
公开(公告)号: | CN101555241A | 公开(公告)日: | 2009-10-14 |
发明(设计)人: | 黄仁杰 | 申请(专利权)人: | 福建卫生职业技术学院 |
主分类号: | C07D311/32 | 分类号: | C07D311/32;C07C215/10;A61K9/14;A61K31/352;A61P35/00;A61P39/06;A61P3/06;A61P29/00;A61P31/04 |
代理公司: | 福州智理专利代理有限公司 | 代理人: | 王义星 |
地址: | 350101福*** | 国省代码: | 福建;35 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 葡萄 素前药 及其 制备 方法 应用 | ||
1.下述通式(I)的蛇葡萄素前药:
式中B表示葡萄糖胺类物质。
2.根据权利要求1的蛇葡萄素前药,其特征在于所述的B为葡甲胺。
3.权利要求1所述的蛇葡萄素前药的制备方法,包括以下步骤:
1)先将葡萄糖胺类物质加入无水乙醇中,35~70℃加热回流,搅拌至全部溶解;另 取蛇葡萄素溶解于无水乙醇中,保持相同温度;将葡萄糖胺类物质溶液缓缓加入蛇葡萄素 溶液中,继续搅拌反应,减压蒸去部分溶剂,置低温处析晶,过滤得粗品;
2)粗品加入少量无水乙醇或乙酸乙酯中搅拌洗涤,除去过量的蛇葡萄素,过滤,减 压干燥或五氧化二磷干燥或冷冻干燥,得化合物(I)。
4.根据权利要求3所述的蛇葡萄素前药的制备方法,其特征在于:蛇葡萄素与葡萄 糖胺类物质的投料量按摩尔比为1~1.1∶1。
5.根据权利要求4所述的蛇葡萄素前药的制备方法,其特征在于:蛇葡萄素与葡萄 糖胺类物质的投料量按摩尔比为1.05∶1。
6.根据权利要求3或4或5所述的蛇葡萄素前药的制备方法,其特征在于:葡萄糖 胺类物质为葡甲胺。
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