[发明专利]一种治疗和缓解高血压的药物组合物

权利要求书

1.一种治疗和缓解高血压的药物组合物，其特征在于：它包括血管紧张素II受体拮抗剂替米沙坦和钙拮抗剂非洛地平有效成分在内的药物组合物，每个制剂单位含活性成分替米沙坦的量为10-320mg，含活性成分非洛地平的量为1-20mg。

2.一种如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于：所述的药物组合物中，每个制剂单位活性成分优选为含替米沙坦的量为为20-160mg，含活性成分非洛地平的量为2.5-10mg。

3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于：该药物组合物包括速释和缓释两部分。

4.根据权利要求3所述的药物组合物，其特征在于：所述的非洛地平为缓释部分，在体外释放度试验中非洛地平释放在第2小时释放5-25％，在第6小时释放25-50％，在第12小时释放50-75％，在第24小时释放80％以上。

5.根据权利要求3所述的药物组合物，其特征在于：所述的替米沙坦为速释部分，替米沙坦在体外溶出度试验中45分钟后溶出75％以上。

6.根据权利要求1或2所述的的药物组合物，其特征在于：其中该药物组合物的剂型是片剂、双层片、三层片、胶囊、颗粒剂或医学上的其它剂型。

7.根据权利要求1或2所述的的药物组合物，其特征在于：所述的替米沙坦和非洛地平的盐是无定形的，或以上两种的混合物。

8.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于：组合物还包括以下的药用辅料，包括羟丙甲基纤维素、醋酸纤维素、丙烯酸树脂类、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纤维素、羟乙基纤维素、十六醇、十八醇、山榆酸甘油酯、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、巴西棕榈蜡、羧甲基纤维素钠、聚乙二醇、聚乙烯醇、海藻酸钠、壳聚糖、聚维酮、甘露醇、山梨醇、硬脂酸镁、乳糖、微晶纤维素、淀粉、预胶化淀粉、羧甲基淀粉钠、丙二醇、柠檬酸三乙酯，邻苯二甲酸甲酯、苯二甲酸乙酯、苯二甲酸丁酯；蔗糖、盐类、高岭土、磷酸氢钙、硬脂酸镁、二氧化硅、滑石粉、欧巴代之一或上述的任选两个或两个以上的混合物。

9.根据权利要求8所述的药物组合物，其特征在于：组合物还包括以下缓释材料羟丙甲基纤维素HPMC-K15M、HPMC-K100M、山榆酸甘油酯、藻酸钠、壳聚糖、乙基纤维素、甲基纤维素、羟乙基纤维素、十六醇、十八醇、山榆酸甘油酯、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、巴西棕榈蜡、醋酸纤维素或丙烯酸树脂类化合物的其中的一个或几个的混合物。

10.根据权利要求8所述的药物组合物，其特征在于：组合物还包括以下缓释包衣材料，包括乙基纤维素及其水分散体、硬脂酸、醋酸纤维素、丙烯酸树脂类化合物其中的一个或几个的混合物。

11.根据权利要求10所述的药物组合物，其特征在于：组合物还包括以下在缓释包衣配方中，必要时还加入致孔剂、抗粘剂、增塑剂，增塑剂为丙二醇、聚乙二醇、柠檬酸三乙酯，邻苯二甲酸二甲酯、邻苯二甲酸二乙酯、邻苯二甲酸二丁酯；致孔剂可为聚乙二醇、聚维酮、蔗糖、盐类、HPMC；抗粘剂为滑石粉或高岭土。

12.如权利要求1所述的药物组合物制备方法：其特征在于：

(1)将处方量的非洛地平过100目筛，将处方量的HPMC-K15M、乳糖分别过60目筛。将以上原辅料混合均匀，用5％淀粉浆制软材，用18目筛制粒，50℃干燥，用20目筛整粒，加入处方量的硬脂酸镁混合均匀，制得非洛地平颗粒层，备用；

(2)另将处方量的替米沙坦过100目筛，微晶纤维素、聚维酮和乳糖分别过60目筛。将以上原辅料混合均匀，用5％淀粉浆制软材，用18目筛制粒，50℃干燥，用20目筛整粒，加入处方量的硬脂酸镁混合均匀，制得替米沙坦颗粒层，备用；

(3)分别按比例称取以上两种颗粒先后压片制成双层缓释片。检验、包装，得成品。

13.根据权利要求1或2所述的药物组合物的用途，其特征在于：该组合物用于治疗中、高度高血压以及血管紧张素II受体拮抗剂或钙拮抗剂进行治疗后血压不能得到充分控制的高血压病人的应用。