[发明专利]含吡嗪肼的酰基硫脲类化合物及其制备和应用

说明书

技术领域

本发明属于化学合成技术领域，涉及一种酰基硫脲类化合物的合成方法， 尤其涉及一种含吡嗪肼的酰基硫脲类化合物的合成方法；本发明同时还涉及该 含吡嗪肼的酰基硫脲类化合物作为农作物生长调节剂的应用。

背景技术

硫脲类的化合物，其本身以及由它作为中间体制备的一系列杂环化合物， 具有广泛的用途。例如：在农业方面主要可用作植物生长调节剂[PhosPhorus Sulfur，2003，178(2)：293-297；Chin.J.Org.Chem.2003，23，1311(in Chinese)]、 除草剂[Pestic.Sci.1973，49(2)：215]、杀虫剂、杀菌剂。早在上个世纪六十年代 末，硫脲类化合物托布津(Thipohnaate)和甲基托布津(Mehtyl-Thoiphnaaet)作为 杀虫剂投放市场，此类杀虫剂可有效地防治多种作物病害，而且对植物的药害 小，对哺乳动物的毒性低，是一类性质优良的杀菌剂归[U.S，4,104,053。 1978.(CA.1979，9O，103962c)]。近十几年来，有许多新的硫脲类农药相继商 品化，杀螨隆[1-特丁基-3-(2，6-二异丙基-4-苯氧基苯基)硫脲]就是一 种快捷高效新型的杀虫杀螨剂[FR，2465720，1981]。在药物应用方面，硫脲 类化合物可用作抗艾滋病药物、抗癌药物、抗结核药物、抗病毒药物[J.1.irol， 2003，77(4)：2349-3358]、抗菌药物[PhosPhorus Sulfur，2000，156：157～171]、 神经系统疾病药物等。1991年，Kkula等合成了8种抗HlV-1病毒的硫脲衍生物[高 等学校化学学报，2002，23(3)：403-406]。随后具有抗HIV病毒活性的硫脲类衍 生物新药不断涌现，Heinishc等合成了一系列的硫脲衍生物，并筛选出抑制 HlV-1病毒的硫脲类化合物[Antiviv，Chem.Chemoh，1997，8(5)：443-446]。1972 年人们就发现，亚乙基硫脲对甲状腺癌有作用[CyPher R，1972，49(2)：583]； Omar等发现一些硫脲和氨基硫脲衍生物不仅具有抗癌活性，还具有其它的药 理作用[J Pharm，1981，70(9)：1075-10791；一些硫脲对卵巢癌有抑制作用。 1974年，氨基硫脲就被世界卫生组织列为防治结核病的四个主要药物之一。某 些硫脲类化合物还具有神经保护作用和抗氧化应激作用，可用于治疗神经退行 性疾病[Bioorg.Med.Chem.Lett.2003，13，485]等。在工业方面，硫脲及其衍生 物可以作金属防腐剂[Mater Chem.phys，2002，77(3)：687-690]；抗氧化剂[博士 学位论文，兰州大学，兰州，2004]；摄影材料调色剂、显影剂[Res Discl，1976， 150，18]；电镀的抗化学镀剂、光亮剂和表面活性剂[Darbai Ser B，1961，4：117]； 催化剂、抑制剂和原料的处理剂[Koho，1981，53：138]。在分析化学方面的应 用，可用作人工分子钳受体[J.Org.Chem，1998，63：7481]，同时在光度和电化 学分析中也有应用。因此硫脲类化合物已成为医药、农药等方面研究的热点之 一。

吡嗪类衍生物由于具有良好的生理活性，较好的抗病毒、抗菌作用，在 医药方面主要用于结核病、糖尿病等的治疗等。例如吡嗪酰胺对人型结核杆菌 有较好的抗菌作用，尤其对处于酸性环境中缓慢生长的吞噬细胞内的结核菌是 目前最佳杀菌药物。格列吡嗪是常用的糖尿病药物，对经饮食控制及体育锻炼 2～3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者具有良好的治疗效果。磺胺氯 吡嗪钠为磺胺类抗球虫药。

发明内容

本发明的目的是提供一种含有吡嗪肼的酰基硫脲类化合物。

本发明的目的是提供一种含有吡嗪肼的酰基硫脲类化合物的制备方法。

本发明还有一个目的，就是提供一种含有吡嗪肼的酰基硫脲类化合物作为 农作物生长调节剂的应用。

(一)硫脲类化合物

本发明硫脲类化合物，其结构如下：