[发明专利]纳米羟苯磺酸钙胶囊或压片的制备方法与应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种含纳米化药品原料应用后制备胶囊或压片的方法与应用，属药品领域。

背景技术

糖尿病是一种常见病、多发病，随着人们生活水平的提高其发病率呈上升趋势，而糖尿病人随着病程的延长，其并发症是一个必然，就糖尿病视网膜病变与糖尿病引起的静脉曲张、坏疽等而言，五年后并发症的发病率在百分之三十以上，十年后的发病率在百之九十五以上，所以控制糖尿病血糖的同时预防与治疗糖尿病引起的并发症是一种必然，而羟苯磺酸钙制剂在预防与治疗上述并发症方面有它独特的疗效，而且在促微循环方面的优势目前尚无替代药品，该产品在十九世纪七十年代在欧洲上市，十九世纪九十年代初由澳地利依比威大药厂进口中国，在我国经过几乎十年的研究，由国内三大药厂研究仿制成功并上市，最近一年又有不少厂家仿制并制成胶囊与片剂上市，经过国内外近四十年的应用，该药疗效肯定，副作用小，越来越被广大医生患者所接受，但该药每天服用三次，每次需服0.5克，可以说服用剂量比较大，同时比较贵，所以在市场上的用量还是比较受到限制，为了克服用药量大且贵的特点，降低生产成本是一种必然与研究方向，在此立项的前提下，我们将主要成份羟苯磺酸钙纳米化，经过两年多的实验初步证明了它的有效性，用量及生物利用度与药品在动物体内代谢等实验，经实验已初步证明它在人体实验上的部分结果，也初步证明它的应用在生产、使用上的可行性，纳米化胶囊、压片的生产将填补国内外在此领域的空白，会造福于广大糖尿病患者，同时也会有很好的市场前景，会是现市场产品的很好的替代产品。

发明内容

本发明的目的是提供一种纳米化羟苯磺酸钙胶囊或压片制作方法与应用。

本发明提供的技术方案是：以重量份计，该胶囊的原料组分包括纳米羟苯磺酸钙药用原料50-100份，淀粉0～50份，PVP0～5份，糊精2～5份或羟甲基丙基纤维素2～5份，硬脂酸镁0.1～0.5份。经过筛、称料、制软材、制粒、干燥、整粒、压片或灌装等步骤制备得到

其中优选处方为：

(1)优选地，以重量份计，其原料组分的配比为：以重量份计，其原料组分的配比为：纳米羟苯磺酸钙药用原料51份，淀粉41.7份，羟甲基丙基纤维素3份，PVP4份，硬脂酸镁0.3份。灌装用0号胶囊，每粒含羟苯磺酸钙重约0.5克左右，标示量控制在95％-105％之间，用2号胶囊灌装，含羟苯磺酸钙重量为0.25

(2)优选地，以重量份计，其原料组分的配比为：纳米羟苯磺酸钙药用原料96.7份，PVP3份，硬脂酸镁0.3份。用2号胶囊灌装，每粒含羟苯磺酸钙重量为0.25克左右，

胶囊的制备方法，包括以下顺序步骤：

1)将各原料组分分别过80目筛后，按配方称取各原料组分，并将其中除碳酸氢钠、羟甲基丙基纤维素和硬脂酸镁以外的原辅料混合均匀；

2)用无水乙醇溶解羟甲基丙基纤维素作为粘合剂制软材，并用20目筛制粒，湿颗粒在小于60℃条件下进行真空干燥；

3)用20目筛进行整粒后，加入硬脂酸镁混匀，压片或灌装即得片剂或胶囊剂。

本发明的优点：

本发明含纳米化羟苯磺酸钙胶囊压片或胶囊，极易吸收，生物利用度高，从而使用药量减少，不良反应减少，该主原料在制造过程中在水不稳定，所以目前难以制成注射剂，纳米化原料的使用，几乎起到了注射剂的作用，在治疗上病人口服方便，服用剂量减少，痛苦小，依从性好，在生产上减少生产成本，可以说是该药制剂未来发展的方向。

具体实施方式

下面通过具体实施方式的详细描述来进一步阐明本发明，但并不是对本发明的限制，仅仅作示例说明。

实施例一

1、依据优选处方1)粉碎除主料以外的其它成份，过80目筛

2、依据优选处方1)纳米羟苯磺酸钙药用原料51份，淀粉41.7份，羟甲基丙基纤维素3份，PVP4份，硬脂酸镁0.3份。称量称量，取纳米羟苯磺酸钙药用原料51千克，淀粉41.7千克，羟甲基丙基纤维素3千克，PVP4千克，硬脂酸镁0.3千克

3、将将羟苯磺酸钙与淀粉混合均匀，

4、用水或乙醇溶解羟甲基丙基纤维素或PVP作为粘合剂制软材，并用20目筛制粒，湿颗粒在小于60℃条件下进行真空干燥

5、加入硬脂酸镁混匀，

6、压片或灌装得片剂或胶囊

本品可制成主药含量为0.25与0.5两个规格，标示量均按药典标准执行95.0％-105.0％

实施例二

纳米羟苯磺酸钙药用原料96.7份，PVP3份，硬脂酸镁0.3份。用2号胶囊灌装，每粒含羟苯磺酸钙重量为0.25克左右，主成份含量控制在标示量的95％-105％之间