[发明专利]马来酸桂哌齐特的制备方法有效
| 申请号： | 200910118902.4 | 申请日： | 2009-03-06 |
| 公开（公告）号： | CN101492431A | 公开（公告）日： | 2009-07-29 |
| 发明（设计）人： | 付德才;李志伟;路翠罗;刘畅;康钰;王颖 | 申请（专利权）人： | 王颖 |
| 主分类号： | C07D295/185 | 分类号： | C07D295/185;C07F9/14;C07C309/78;C07C303/22;A61P9/00 |
| 代理公司： | 北京华科联合专利事务所 | 代理人： | 王 为 |
| 地址： | 050021河北省石家庄市裕华*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 马来 酸桂哌齐特 制备 方法 | ||
1.一种马来酸桂哌齐特的制备方法，其特征在于，经过以下步骤：
a.3，4，5-三甲氧基肉桂酰基化合物和1-[(1-吡咯烷羰基)甲基]哌嗪或1-[(1-吡咯烷羰基)甲基]哌嗪盐在惰性溶剂中反应制备桂哌齐特；
b.反应产物经结晶后在有机溶剂中与马来酸成盐，得到桂哌齐特的马来酸盐；
其中步骤a中3，4，5-三甲氧基肉桂酰基化合物为3，4，5-三甲氧基肉桂酰基卤代物、3，4，5-三甲氧基肉桂酰基混合磷酸酐或3，4，5-三甲氧基肉桂酰基混合磺酸酐；在3，4，5-三甲氧基肉桂酰基化合物为3，4，5-三甲氧基肉桂酰基卤代物时，其和1-[(1-吡咯烷羰基)甲基]哌嗪盐反应；在3，4，5-三甲氧基肉桂酰基化合物为3，4，5-三甲氧基肉桂酰基混合磷酸酐或3，4，5-三甲氧基肉桂酰基混合磺酸酐时，其和1-[(1-吡咯烷羰基)甲基]哌嗪或1-[(1-吡咯烷羰基)甲基]哌嗪盐反应。
2.权利要求1所述的制备方法，其特征在于：当3，4，5-三甲氧基肉桂酰基化合物为相应的酰基卤代物时，在碱存在下和1-[(1-吡咯烷羰基)甲基]哌嗪盐在惰性溶剂中反应制备桂哌齐特；当3，4，5-三甲氧基肉桂酰基化合物为相应的混合磷酸酐、混合磺酸酐时，在碱存在下和1-[(1-吡咯烷羰基)甲基]哌嗪或1-[(1-吡咯烷羰基)甲基]哌嗪盐在惰性溶剂中反应制备桂哌齐特；经水洗，浓缩后，用乙酸乙酯结晶，制备桂哌齐特，反应所使用的碱选自碳酸钠、碳酸钾、三乙胺或吡啶，惰性溶剂选自酯类和卤代烃类溶剂。
3.权利要求1所述的制备方法，其特征在于：步骤a反应在碱存在下进行，反应产物经水洗，浓缩后，用乙酸乙酯结晶，得到桂哌齐特，反应所使用的碱选自碳酸钠、碳酸钾、三乙胺或吡啶，所述惰性溶剂选自酯类和卤代烃类溶剂。
4.中间体化合物，选自：3，4，5-三甲氧基肉桂酰氯代磷酸二乙酯；3，4，5-三甲氧基肉桂酰苯磺酰氯。
5.权利要求4的中间体化合物的制备方法，其特征在于，步骤如下：由3，4，5-三甲氧基肉桂酸在碱存在下，和氯代磷酸二乙酯反应得到3，4，5-三甲氧基肉桂酰氯代磷酸二乙酯；或由3，4，5-三甲氧基肉桂酸在碱存在下，和苯磺酰氯反应得到3，4，5-三甲氧基肉桂酰苯磺酰氯。
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