[发明专利]一种供口服用紫杉烷pH敏感纳米粒组合物的制备及其应用

权利要求书

1.一种口服紫杉烷pH敏感性纳米粒组合物，其特征在于，由所述组合物包括紫杉烷类药物，pH敏感性载体材料和表面活性剂。

2.权利要求1的纳米粒组合物，其特征在于，其中紫杉烷类药物所占重量百分比为5-20％，pH敏感性载体材料所占重量百分比为60-90％，表面活性剂所占重量百分比为5-20％。

3.权利要求1的纳米粒组合物，其特征在于，其中紫杉烷类药物包括紫杉醇或多烯紫杉醇；pH敏感性载体材料选自肠溶型丙烯酸树脂、羟丙甲纤维素酞酸酯、醋酸纤维素酞酸酯、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯、聚乙烯醇乙酸苯二甲酸酯、醋酸纤维素苯三酸酯、1，2，4-苯三酸羟丙基甲基纤维素、琥珀酸乙酸纤维素、虫胶或它们的混合物；表面活性剂选自泊洛沙姆、聚乙二醇1000维生素E琥珀酸脂、磷脂、胆酸盐、脱氧胆酸盐、聚山梨酯、脂肪酸山梨坦、十二烷基硫酸钠、聚氧乙烯蓖麻油、PVA或它们的混合物。

4.权利要求1的纳米粒组合物，其特征在于，所述组合物包封率在70％以上，载药量为0.1-30％，粒径在10-1000nm之间。

5.权利要求1的纳米粒组合物的制备方法，包括以下步骤：

1)紫杉烷、载体材料和油溶性表面活性剂溶解于可以与水混溶的溶剂或它们之间及与水的混合溶媒中制备有机相；将水溶性表面活性剂溶解于水中制备水相；

2)将有机相注入到水相中，挥发有机溶剂，既可得口服pH敏感性紫杉烷纳米粒胶体溶液；

3)用上述胶体溶液作为药物活性物质，用制剂学常规技术制备成药物制剂，

其中，载体材料在有机相的浓度为1-50％，优选浓度为5-20％；表面活性剂在水相的浓度为0-10％，优选浓度为0.1-1.0％；

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，载体材料在有机相的浓度为5-20％；表面活性剂在水相的浓度为0.1-1.0％。

7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，有机相和水相的温度为0-90℃。

8.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，有机相所用溶剂包括以下三类：可以与水互溶的有机溶剂例如乙醇、乙腈、丙酮、甲醇、四氢呋喃等；与水互溶的有机溶剂的混合溶媒；以及上述溶媒与水的混合溶媒；其中有机相与水相的比例，有机相所占的比例为1-60％，优选比例为20-30％；

9.权利要求1的纳米粒组合物在制备治疗癌症的药物中的应用。

10.权利要求9的应用，其特征在于，用于单独使用或者和选自盐酸维拉帕米、环孢素、黄酮、槲皮素的P-gp抑制剂联合使用。