[发明专利]依替巴肽的固相合成方法有效
申请号: | 200910119585.8 | 申请日: | 2009-03-17 |
公开(公告)号: | CN101838308A | 公开(公告)日: | 2010-09-22 |
发明(设计)人: | 廖志;杨毅跃 | 申请(专利权)人: | 无锡市凯利药业有限公司 |
主分类号: | C07K7/06 | 分类号: | C07K7/06;C07K1/04;A61P7/02 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 魏忠晖 |
地址: | 214261*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 依替巴肽 相合 成方 | ||
1.一种依替巴肽的固相合成方法,其特征在于:在载体树脂上进行氨基酸缩合,所得树脂烘干后以三氟乙酸进行切割,得到依替巴肽粗品;然后将粗品用水溶解,以双氧水进行氧化来增加粗品在水中的溶解度,氧化时间30~60分钟;以醋酸中和并过滤后,对滤液进行HPLC纯化,收集特征峰;然后将收集物旋蒸并浓缩、冻干,即得醋酸依替巴肽精品。
2.根据权利要求1所述的依替巴肽的固相合成方法,其特征在于,所述的将粗品用水溶解的步骤是:先加入乙腈类的有机溶剂,然后用稀氨水调pH值到中性,再加入双氧水,进行氧化。
3.根据权利要求1或2所述的依替巴肽的固相合成方法,其特征在于:所述的双氧水的用量是依替巴肽粗品体积的0.1~0.5%。
4.根据权利要求1所述的依替巴肽的固相合成方法,其特征在于:所述的切割是以87.5wt%的三氟乙酸在30℃条件下处理2个小时。
5.根据权利要求1所述的依替巴肽的固相合成方法,其特征在于:所述的氨基酸缩合是将Fmoc-Cys(trt)-OH2,Fmoc-Pro-OH2,Fmoc-Trp-OH2,Fmoc-Asp(otbu)-OH2,Fmoc-Gly-OH2,Fmoc-Har-OH2,Mpr(trt)依次连接在Fmoc-linker-AM Resin上。
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